Ruboxistaurin hydrochloride（又名鲁伯斯塔盐酸盐, LY333531 hydrochloride, Ruboxistaurin (LY333531) HCl, Ruboxistaurin HCl）是一种选择性的，ATP-竞争性的PKCβ抑制剂，可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2，其IC₅₀分别为4.7 nM和5.9 nM。Ruboxistaurin hydrochloride对PKCη (IC₅₀=52 nM)，PKCα (IC₅₀=360 nM)，PKCγ (IC₅₀=300 nM)，PKCδ (IC₅₀=250 nM)表现为较小的抑制作用，对PKCζ (IC50>100 μM)几乎没有影响。 

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	LY333531 hydrochloride; Ruboxistaurin (LY333531) HCl; Ruboxistaurin HCl
中文名称 (Chinese Name)	鲁伯斯塔盐酸盐
靶点（Target）	PKCβI; PKCβII; PKCη; PKCδ; PKCγ; PKCα; PKCε
通路（Pathway）	Epigenetics--PKC
CAS号（CAS NO.）	169939-93-9
分子式（Formula）	C28H29ClN4O3
分子量（Molecular Weight）	505.01
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO，不溶于水
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Ruboxistaurin hydrochloride是一种选择性和ATP竞争性的PKCβ抑制剂，对PKCβI和PKCβII的IC₅₀为4.7 nM和5.9 nM，对PKCη (IC₅₀=52 nM)，PKCα (IC₅₀=360 nM)，PKCγ (IC₅₀=300 nM)，PKCδ (IC₅₀=250 nM)表现为较小的抑制作用；对PKCζ (IC50>100 μM)几乎没有影响。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

与非糖尿病对照大鼠（7.5 +/- 0.3细胞/ mm²）相比，糖尿病大鼠视网膜微循环的白细胞数量（14.3 +/- 1.3细胞/ mm²）显著增加。Ruboxistaurin hydrochloride可以显著减少糖尿病大鼠视网膜微循环的白细胞数量（1333 +/- 0.6、11.3 +/- 0.7和10.4 +/- 0.4细胞/ mm²），其中Ruboxistaurin hydrochloride为0.1、1.0和10.0 mg/kg/d。^[2]

 

参考文献

[1] Jirousek MR, et al. (S)-13-[(dimethylamino)methyl]-10,11,14,15-tetrahydro-4,9:16, 21-dimetheno-1H, 13H-dibenzo[e,k] pyrrolo[3,4-h][1,4,13]oxadiazacyclohexadecene-1,3(2H)-d ione (LY333531) and related analogues: isozyme selective inhibitors of protein kinase C beta. J Med Chem. 1996 Jul 5;39(14):2664-71.

[2] Nonaka A, et al. PKC-beta inhibitor (LY333531) attenuates leukocyte entrapment in retinal microcirculation of diabetic rats. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2000 Aug;41(9):2702-6.

HB221111