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Belumosudil (KD025)
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Belumosudil (KD025, KD-025, SLx-2119, SLx2119)是一种可口服的ROCK2选择性抑制剂,IC50和Ki分别为60 nM和41 nM;作用于ROCK1的IC50值为24 μM。ROCK2是一种丝氨酸-苏氨酸激酶,主要在血管和神经元中表达,参与调控细胞骨架的动态变化。

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参考文献

1.Lee, J.H., et al. Selective ROCK2 Inhibition In Focal Cerebral Ischemia. Ann Clin Transl Neurol. 2014 Jan 1;1(1):2-14.

2.Zanin-Zhorov A, et al. Selective oral ROCK2 inhibitor down-regulates IL-21 and IL-17 secretion in human T cells via STAT3-dependent mechanism. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Nov 25;111(47):16814-9.

3.Flynn R, et al. Targeted Rho-associated kinase 2 inhibition suppresses murine and human chronic GVHD through a Stat3-dependent mechanism. Blood. 2016 Apr 28;127(17):2144-54.

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冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

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