NU7441 (NU-7441; KU57788; KU-57788)是一种高效的、选择性的DNA-PK抑制剂，其IC₅₀值为14 nM，也会抑制mTOR和PI3K，其IC₅₀值分别为1.7 μM和5 μM。NU7441可抑制NHEJ通路，增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	NU-7441; KU57788
中文名称 (Chinese Name)	DNA-PK抑制剂
靶点（Target）	DNA-PK
通路（Pathway）	Cell Cycle/DNA Damage--DNA-PK
CAS号（CAS NO.）	503468-95-9
分子式（Formula）	C25H19NO3S
分子量（Molecular Weight）	413.49
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

NU7441对DNA-PK的抑制是选择性的。NU7441在浓度高达100 μM时对DNA-PK相关性酶ATM和ATR没有抑制作用。NU7441对mTOR和PI3K具有抑制活性，其IC₅₀值分别为1.7 μM和5 μM，比对DNA-PK的IC₅₀值高约100倍。在HeLa细胞中，NU7441 (100 nM)显著增加细胞对etoposide的敏感性，促进细胞死亡。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

SW620异种移植小鼠中，NU7441和etoposide联合使用引起5.4天的肿瘤生长延迟，比etoposide单独使用长两倍。^[2]

 

参考文献

[1] Hardcastle I R, et al. Discovery of potent chromen-4-one inhibitors of the DNA-dependent protein kinase (DNA-PK) using a small-molecule library approach. Journal of medicinal chemistry, 2005, 48(24): 7829-7846.

[2] Zhao Y, et al. Preclinical evaluation of a potent novel DNA-dependent protein kinase inhibitor NU7441. Cancer research, 2006, 66(10): 5354-5362.

HB221020