产品说明书
FAQ
COA
已发表文献
Ripasudil（K-115, K115, K 115, Ripasudil Hydrochloride Dihydrate, 盐酸瑞舒地尔二水）是ROCK特异性抑制剂，能够抑制ROCK1和ROCK2的活性，其IC50值分别为51 nM和19 nM。Ripasudil 是Rho激酶抑制剂，具有强效的降低眼压的效果，可用作青光眼和眼内高压的治疗。
产品性质
|
英文别名（English Synonym） |
K-115; K115; K 115; Ripasudil Hydrochloride Dihydrate |
|
中文名称 (Chinese Name) |
盐酸瑞舒地尔二水；Rho激酶抑制剂 |
|
靶点（Target） |
ROCK2；ROCK1 |
|
通路（Pathway） |
Cell Cycle/DNA Damage--ROCK |
|
CAS号（CAS NO.） |
887375-67-9 |
|
分子式（Formula） |
C15H23ClFN3O4S |
|
分子量（Molecular Weight） |
395.88 |
|
外观（Appearance） |
固体粉末 |
|
纯度（Purity） |
≥98% |
|
溶解性（Solubility） |
溶于DMSO，溶于水 |
|
结构式（Structure） |
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
Ripasudil (1, 10 μM)诱导细胞骨架变化，5 μM显着降低跨血管内皮电阻(TEER)，并增加SCE细胞FITC-右旋糖酐渗透性。[1] 为检测Ripasudil对分离的视网膜小动脉的血管舒张作用，在分离出的猪视网膜小动脉中加入浓度为10 nM-30 μM的Ripasudil，使用视频显微镜技术记录细胞直径的变化，研究显示Ripasudil可防止ET-1引起的视网膜小动脉血管收缩。[3]
（二）动物实验（体内实验）
Ripasudil (1 mg/g)对神经挤压(NC)后的RGC细胞具有神经保护作用，还可以抑制NC损伤后RGC中ROS的产生。[2]体内实验中，在兔子中局部滴定K-115浓度为0.0625%-0.5%时可明显降低兔子的眼内压(IOP)；在猴子中局部滴定K-115浓度为0.1%-0.4%时可明显降低猴子的眼内压。[4] 小鼠每天口服浓度为1 mg / kg的K-115可以延迟RGC的死亡。[5]
参考文献
[1] Kaneko Y, Ohta M, Inoue T, Mizuno K, Isobe T, Tanabe S, Tanihara H. Effects of K-115 (Ripasudil), a novel ROCK inhibitor, on trabecular meshwork and Schlemm's canal endothelial cells. Sci Rep. 2016 Jan 19; 6:19640.
[2] Yamamoto K, Maruyama K, Himori N, Omodaka K, Yokoyama Y, Shiga Y, Morin R, Nakazawa T. The novel Rho kinase (ROCK) inhibitor K-115: a new candidate drug for neuroprotective treatment in glaucoma. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2014 Oct 2;55(11):7126-36.
[3] Kamiya Takayuki, Omae Tsuneaki, Nakabayashi Seigo, et al. Effect of Rho Kinase Inhibitor Ripasudil (K-115) on Isolated Porcine Retinal Arterioles. 2020.
[4] Isobe T, et al. Effects of K-115, a rho-kinase inhibitor, on aqueous humor dynamics in rabbits. Curr Eye Res. 2014 Aug;39(8):813-22.
[5] Kotaro Yamamoto, Kazuichi Maruyama, Noriko Himori, et al. The Novel Rho Kinase (ROCK) Inhibitor K-115: A New Candidate Drug for Neuroprotective Treatment in Glaucoma. 2014, 55(11).
HB220525
