Bohemine是一种嘌呤类似物，是细胞周期依赖性的激酶抑制剂，具有良好的抗癌活性。Bohemine是CDK抑制剂，对 Cdk2/cyclin E、Cdk2/cyclin A、Cdk9/cyclin T1的IC₅₀值分别为4.6 μM，83 μM、2.7 μM。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	3-((6-(benzylaMino)-9-isopropyl-9H-purin-2-yl)aMino)propan-1-ol;3-{[6-(Benzylamino)-9-Isopropyl-9H-Purin-2-Yl]Amino}-1-Propanol
中文名称 (Chinese Name)	CDK抑制剂；3-{[6-(苄基氨基)-9-异丙基-9H-嘌呤-2-基]氨基}-1-丙醇;3-((6-(苄基氨基)-9-异丙基-9H-嘌呤-2-基)氨基)丙-1-醇
靶点（Target）	Cdk9/cyclin T1; Cdk2/cyclin E; Cdk2/cyclin A
通路（Pathway）	Cell Cycle/DNA Damage--CDK
CAS号（CAS NO.）	189232-42-6
分子式（Formula）	C18H24N6O
分子量（Molecular Weight）	340.42
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

不同浓度的Bohemine (0, 1 µM, 3 µM, 10 µM, 30 µM)处理小鼠杂交瘤ME-750细胞72 h，Bohemine能抑制细胞生长，其中在10 µM和30 µM浓度下，实验组比对照组细胞活力分别明显少77%和48%。在1-10 µM的浓度范围内会引起增殖的短期停滞和单克隆抗体的产生。依赖于Bohemine (0-30 µM)的作用浓度，杂交瘤细胞在G1/S期和G2/M期均表现出阻滞。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

Bohemine (50 mg/kg)静脉注射BALB/c小鼠，药代动力学研究显示其C_max值为72.308 nM，清除率为0.23 L/h，T_1/2为1.39 h。^[2]

 

参考文献

[1]. Franek F, et al. Diverse effects of the cyclin-dependent kinase inhibitor bohemine: Concentration- and time-dependent suppression or stimulation of hybridoma culture. Cytotechnology. 2001 Jul;36(1-3):117-23.

[2]. Raynaud FI, et al. In vitro and in vivo pharmacokinetic-pharmacodynamic relationships for the trisubstituted aminopurine cyclin-dependent kinase inhibitors olomoucine, bohemine and CYC202. Clin Cancer Res. 2005 Jul 1;11(13):4875-87.

[3]. Kim K, et al. Blockade of the MEK/ERK signalling cascade by AS703026, a novel selective MEK1/2 inhibitor, induces pleiotropic anti-myeloma activity in vitro and in vivo. Br J Haematol. 2010 May;149(4):537-49.

 

HB220524