Alsterpaullone (9-Nitropaullone, NSC 705701, NSC-705701)是一种有效的、可逆的、细胞渗透性的CDK抑制剂，可抑制GSK-3α、GSK-3β、CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E和CDK5/p35，对应的IC₅₀值分别为4 nM、4 nM、35 nM、15 nM、200 nM和40 nM。Alsterpaullone可激活caspase-9通路，诱导细胞凋亡，调节细胞周期进程，具有抗肿瘤作用，如用于抑制肝癌细胞的增殖，也可用于神经退行性和增生性疾病的研究。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	9-Nitro-7; 12-dihydroindolo[3,2-d][1]benzazepin-6(5H)-one; 9-Nitropaullone; NSC 705701; NSC705701; Alp
中文名称 (Chinese Name)	阿特波龙
靶点（Target）	GSK-3α; GSK-3β; CDK1/cyclin B; CDK2/cyclin A; CDK2/cyclin E; CDK5/p35
CAS号（CAS NO.）	237430-03-4
分子式（Formula）	C16H11N3O3
分子量（Molecular Weight）	293.28
外观（Appearance）	固体粉末
纯度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为了检测Alsterpaullone对肝母细胞瘤的影响，接种5×10³的肝母细胞瘤细胞系HepG2至96孔培养板中，培养一段时间后添加不同浓度（0.5-20 μM）Alsterpaullone工作液，并孵育细胞24-72 h。经CCK-8实验验证，Alsterpaullone以剂量和时间依赖性的方式抑制细胞增。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

为了检测Alsterpaullone抗肿瘤的潜在作用，5×10⁶个HepG2细胞皮下注射到4~6周龄雄性Balb/c裸鼠，待成瘤后，给予连续2周，每天一次3 mg/kg 体重的Alsterpaullone，与未给予Alsterpaullone对照组相比，给药组每周测量的肿瘤体积显著变小。^[1]

 

参考文献

[1]. Yin P, Zheng N, et al. Alsterpaullone induces apoptosis of HepG2 cells via a p38 mitogen-activated protein kinase signaling pathway. Oncol Lett. 2019 Jan;17(1):1177-1183.

[2]. Wang J, Li Y, et al. GSK-3β Inhibitor Alsterpaullone Attenuates MPP+-Induced Cell Damage in a c-Myc-Dependent Manner in SH-SY5Y Cells. Front Cell Neurosci. 2018 Aug 30; 12:283.

[3]. Cui C, Wang Y, et al. Alsterpaullone, a Cyclin-Dependent Kinase Inhibitor, Mediated Toxicity in HeLa Cells through Apoptosis-Inducing Effect. J Anal Methods Chem. 2013; 2013:602091.

 

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