Fasudil Hydrochloride（盐酸法舒地尔, AT-877, AT877, Fasudil HCl, HA1077, Fasudil (HA-1077) HCl, HA 1077 hydrochloride）是一种有效的Rho激酶抑制剂、Ca²⁺通道拮抗剂和血管扩张剂，其抑制ROCK1的K_i值为0.33 μM，抑制ROCK2的IC₅₀值为0.158 μM，PKA的IC₅₀值为4.58 μM，PKC的IC₅₀值为12.30 μM，PKG的 IC₅₀值1.650 μM。Fasudil Hydrochloride通过增加肌球蛋白轻链磷酸酶的活性来扩张血管，削弱内皮细胞张力，改善脑组织循环，拮抗炎症因子，促进神经再生，是一种具有广泛药理作用的新型药物。

产品性质

英文别名（English Synonym）	AT-877; Fasudil Hydrochloride; Fasudil HCl; AT877; HA1077; Fasudil (HA-1077) HCl; HA-1077 hydrochloride
中文名称 (Chinese Name)	盐酸法舒地尔
靶点（Target）	ROCK2; PKA; PKC
通路（Pathway）	Cell Cycle/DNA Damage--ROCK
CAS号（CAS NO.）	105628-07-7
分子式（Formula）	C14H18ClN3O2S
分子量（Molecular Weight）	327.83
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Fasudil Hydrochloride (100 μM)处理大鼠HSCs细胞和人源HSC衍生的TWNT-4细胞，结果显示Fasudil Hydrochloride可抑制HSCs和TWNT-4中细胞伸展、应力纤维的形成和α-SMA的表达，同时抑制细胞增殖。Fasudil Hydrochloride (50 μM, 100 μM; 24 h)处理HSCs和TWNT-4细胞，Western Blotting结果显示Fasudil Hydrochloride抑制LPA诱导的HSCs和TWNT-4细胞中ERK1/2、JNK、p38磷酸化，抑制率分别是60%、70%和90%。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

Fasudil Hydrochloride (100 mg/kg/day)口服给药PLP p139-151免疫的SJL/J小鼠，结果显示Fasudil Hydrochloride显著降低实验组小鼠发病率和EAE（实验性自身免疫性脑脊髓炎）临床评分平均最高值，抑制小鼠脾细胞对抗原的增殖反应，减轻小鼠的炎症反应、髓鞘脱失、轴突缺失等。^[2]

 

参考文献

[1]. Fukushima M, et al. Fasudil hydrochloride hydrate, a Rho-kinase (ROCK) inhibitor, suppresses collagen production and enhances collagenase activity in hepatic stellate cells. Liver Int. 2005 Aug;25(4):829-38.

[2]. Sun X, et al. The selective Rho-kinase inhibitor Fasudil is protective and therapeutic in experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neuroimmunol. 2006 Nov;180(1-2):126-34. Epub 2006 Sep 22.

[3]. Huang XN, et al. The effects of fasudil on the permeability of the rat blood-brain barrier and blood-spinal cordbarrier following experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neuroimmunol. 2011 Oct 28;239(1-2):61-7.

HB220525