Fasudil（法舒地尔）是一种非特异性 ROCK 抑制剂，对ROCK1的 K_i 值为0.33 μM。Fasudil也可抑制蛋白激酶的活性，PKA、PKC和PKG的 IC₅₀ 值分别为4.58 μM、12.30 μM和1.650 μM。同时，Fasudil也是一种有效的Ca²⁺ 通道拮抗剂。Fasudil是一种有效的Rho激酶抑制剂和血管扩张剂，自被发现以来，它已被用于治疗脑血管痉挛，这通常是由于蛛网膜下腔出血，以及改善中风患者的认知能力下降。目前已发现Fasudil对治疗肺动脉高压有效。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	HA-1077, AT877; 5-((1,4-diazepan-1-yl) sulfonyl) isoquinoline
中文名称 (Chinese Name)	法舒地尔
靶点（Target）	ROCK, PKG, PKA, PKC
通路（Pathway）	Cell Cycle/DNA Damage--ROCK
CAS号（CAS NO.）	103745-39-7
分子式（Formula）	C14H17N3O2S
分子量（Molecular Weight）	291.37
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO（50 mg/mL (171.6 mM)，需震荡或超声助溶）
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建议避光干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Fasudil是一种ROCK抑制剂，研究其对大鼠HSCs和人HSC衍生的TWNT-4细胞细胞生长、胶原生成和胶原酶活性的影响。研究发现：Fasudil (100 μM)可抑制细胞增殖、应激纤维的形成和α-SMA的表达，同时抑制细胞生长，但不诱导细胞凋亡。Fasudil (100 μM) 抑制LPA诱导的ERK1/2、JNK和p38 MAPK的磷酸化，抑制率分别为60%、70%和90%。Fasudil (100 μM) 可抑制胶原和TIMP的生成和转录，刺激MMP-1的生成和转录，增强胶原酶的活性。Fasudil 在100 μM时，使胶原积累减少了大约80%，胶原酶活性大约增加了三倍，MMP-1生成增加了大约8倍，使TIMP的生成减少了大约80%。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

腹腔注射Fasudil可显著降低PLP p139-151 (pb 0.05)免疫SJL/J小鼠EAE的发生率。与PBS处理的小鼠(pb 0.05)相比，Fasudil处理的小鼠在第19天和第22-35天的病情严重程度显著降低。所有对照小鼠都有神经功能障碍，而只有54.5%口服Fasudil (100 mg/kg/day)治疗的小鼠出现了相对温和的EAE。与对照组(pb 0.05)相比，口服Fasudil 24天后EAE的发生率和严重程度显著降低。Fasudil还可抑制小鼠脾细胞对抗原的增殖反应。^[2]

 

参考文献

[1]. Fukushima M, et al. Fasudil hydrochloride hydrate, a Rho-kinase (ROCK) inhibitor, suppresses collagen production and enhances collagenase activity in hepatic stellate cells. Liver Int. 2005 Aug;25(4):829-38.

[2] Sun X, et al. The selective Rho-kinase inhibitor Fasudil is protective and therapeutic in experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neuroimmunol. 2006 Nov;180(1-2):126-34. Epub 2006 Sep 22.

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