I-BET151 (GSK1210151A; IBET151)是一种选择性的BET抑制剂，分别抑制BRD3 (IC₅₀=0.25 μM)、BRD2 (IC₅₀=0.5 μM)和BRD4 (IC₅₀=0.79 μM)，其对BRD3/2/4的pIC₅₀值为6.1-6.6，能抑制肿瘤细胞增殖，具有抑癌作用。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	IBET151; I BET151; GSK1210151A; GSK-1210151A; GSK 1210151A
靶点（Target）	BRD3; BRD2; BRD4
通路（Pathway）	Epigenetics--Epigenetic Reader Domain
CAS号（CAS NO.）	1300031-49-5
分子式（Formula）	C23H21N5O3
分子量（Molecular Weight）	415.44
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO和乙醇
结构式（Structure）

 

储存条件

-25~-15℃保存，有效期3年。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 避光干燥保存，避免反复冻融。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

5. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

I-BET151对BRD2、BRD3和BRD4具有高亲和力，K_d为0.02-0.1 μM。I-BET151显著诱导细胞凋亡和细胞G0/G1期停滞，通过诱导早期细胞周期停滞和细胞凋亡，对人和鼠MLL融合白血病细胞系具有深远的疗效。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

I-BET151（30 mg/kg；腹腔注射）处理携带MLL-AF9细胞的C57BL/6小鼠，结果显示在携带MLL-AF9细胞的C57BL/6小鼠中，I-BET151显著促进小鼠存活，抑制小鼠MLL-AF9细胞肿瘤生长，延长小鼠寿命。^[1]

 

参考文献

[1] Dawson MA, et al. Inhibition of BET recruitment to chromatin as an effective treatment for MLL-fusion leukaemia. Nature. 2011 Oct 2;478(7370):529-33.

Ver.CN20230521