PF-4800567 (PF 4800567, PF4800567) 是一种选择性的、有效的酪蛋白激酶1e（CK1e）选择性抑制剂，其IC₅₀值为32 nM，其选择性抑制效果是CK1δ（其IC₅₀值为711 nM）的20倍以上。CK1ϵ和CK1δ在哺乳动物体内是重要的生物钟调节因子，PF-4800567可以完全阻断CK1ε介导的PER3核定位，并抑制PER2降解，但不影响动物研究中的生物钟。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	3-(3-Chlorophenoxymethyl)-1-(tetrahydropyran-4-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ylamine; PF 4800567; PF4800567
靶点（Target）	CK1ϵ; CKIδ
CAS号（CAS NO.）	1188296-52-7
分子式（Formula）	C17H18ClN5O2
分子量（Molecular Weight）	359.81
外观（Appearance）	固体粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

细胞实验（体外实验）

为了检测PF-4800567和PF-670462对昼夜节律的影响，使用不同浓度(0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM) PF-4800567和PF-670462工作液处理野生型、Ck1ε^−/− 和Ck1ε^tau小鼠肺原代成纤维细胞，经实验验证，PF-670462以剂量依赖性的方式增强昼夜节律，但PF-4800567仅在高浓度时，可引起轻微的昼夜节律延长。^[1]

 

参考文献

[1]. Smadja Storz S, et al. Casein kinase 1δ activity: a key element in the zebrafish circadian timing system. PLoS One. 2013;8(1): e54189.

[2]. Bryant CD, et al. Csnk1e is a genetic regulator of sensitivity to psychostimulants and opioids. Neuropsychopharmacology. 2012 Mar;37(4):1026-35.

  

HB220311