Longdaysin是一种特异性的Wnt/β-catenin信号通路的抑制剂，Casein Kinase抑制剂，酪蛋白激酶抑制剂，能显著降低β-catenin的表达水平，抑制Wnt/β-catenin信号通路，通过阻断CK1δ/ε和Wnt信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin是CK1α、CK1δ、CDK7和ERK2的抑制剂，其IC₅₀值分别为5.6 µM、8.8 µM、29 µM和52 µM，但不影响p38α的活性。Longdaysin抑制肿瘤细胞的生长增值，具体良好的抗肿瘤作用，在生物钟调节方面也有一定的作用。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	9-isopropyl-N-(3-(trifluoromethyl)benzyl)-9H-purin-6-amine
靶点（Target）	CKIα; CKIδ; CDK7; ERK2
CAS号（CAS NO.）	1353867-91-0
分子式（Formula）	C16H16F3N5
分子量（Molecular Weight）	335.33
外观（Appearance）	固体粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：≥10 mg/mL
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为了研究Longdaysin的抗癌活性和机制，使用1-50 μM Longdaysin处理转染的HEK293T细胞7天或10天，Western blot分析显示Longdaysin通过作用Wnt1, LRP6, DVL2, CK1δ, CK1ε, CK1δ/LRP6等上游分子抑制Wnt/β-catenin信号通路。为了检测Longdaysin对Wnt/β-catenin信号通路的影响，接种10³个的乳腺癌细胞系Hs578T和MDA-MB-231至6孔培养板中，添加不同浓度（10, 25 μM）Longdaysin工作液，并孵育细胞7天。经实验验证，Longdaysin以剂量依赖性的方式抑制克隆形成。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

为了检测Longdaysin抗肿瘤的潜在作用，1×10⁷个MDA-MB-231细胞皮下注射到雌性Balb/c nu/nu小鼠，待成瘤后，给予连续3周，每3天一次5 mg/kg体重的Longdaysin，与未给予Longdaysin对照组相比，在不影响动物体重的情况下，测量的肿瘤体积和重量均显著变小，发现Longdaysin抑制肿瘤细胞的增值，但不影响小鼠体重，毒性很低。将MDA-MB-231细胞通过皮下注射到裸鼠体内（每只小鼠1×10 ⁷个细胞），每3天观察和测量一次肿瘤的生长。当肿瘤达到约50 mm³时，将小鼠随机分为两组（每组八只小鼠），每三天注射一次药物（0.8% DMSO，12% Cremophor，8%乙醇的生理盐水）或5 mg/kg Longdaysin药物，随后用卡尺测量肿瘤体积。注射药物3周后，处死小鼠，收集肿瘤组织并称重，然后固定在福尔马林缓冲液中。发现在MDA-MB-231乳腺癌异种移植物中，用Longdaysin处理小鼠，可抑制肿瘤生长并抑制Wnt/β-catenin信号传导，荧光定量PCR显示Longdaysin显著降低β-catenin的表达水平。^[1]

 

参考文献

[1]. Xiong Y, et al. Longdaysin inhibits Wnt/β-catenin signaling and exhibits antitumor activity against breast cancer. Onco Targets Ther. 2019 Feb 5;12: 993-1005.

 

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