产品描述

Mocetinostat，又称为MGCD0103、MG-0103，是一种强效HDAC抑制剂，对HDAC1抑制作用最强（IC₅₀=0.15 μM），其抑制活性是HDAC2（IC₅₀=0.29 μM）的2倍，是HDAC3（IC₅₀=1.66 μM）的10倍，而对HDAC4、5、6、7、8没有作用。Mocetinostat诱导组蛋白的高度乙酰化，引起细胞周期阻断，抑制多种癌细胞增殖，并诱导癌细胞凋亡。另外，Mocetinostat在体内也具有抗肿瘤活性，抑制小鼠体内人移植瘤的生长。Mocetinostat与gemcitabine联合使用时，细胞毒性作用增强。

目前，Mocetinostat已用于临床Phase 2研究阶段。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	MGCD0103,MG-0103
化学名（Chemical Name）	N-(2-aminophenyl)-4-[[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]methyl]-benzamide
靶点（Target）	HDAC
CAS 号（CAS NO.）	726169-73-9
分子式（Molecular Formula）	396.44
分子量（Molecular Weight）	C23H20N6O
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO（10 mg/ml）
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

为检测Mocetinostat对HDAC的抑制活性，用Mocetinostat（0-25μM）孵育人T24癌细胞，Mocetinostat以剂量依赖的方式诱导组蛋白H3和H4乙酰化。^[1]

（二）动物实验（体内研究）

在体内实验中，用60、120 mg/kg Mocetinostat处理A549移植瘤小鼠，Mocetinostat显著抑制裸鼠体内移植瘤的生长，作用方式为剂量依赖型。^[1]

参考文献

[1] Fournel M, et al.MGCD0103, a novel isotype-selective histone deacetylase inhibitor, has broad spectrum antitumor activity in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 7(4): 759-768 (2008).

[2] Cavasin MA, et al. Selective Class I Histone Deacetylase Inhibition Suppresses Hypoxia-Induced Cardiopulmonary Remodeling Through an Antiproliferative Mechanism. Circ Res. 110(5): 739-748 (2012).

[3] Sung V, et al. Histone deacetylase inhibitor MGCD0103 synergizes with gemcitabine in human pancreatic cells. Cancer Sci 102: 1201–1207 (2011).

HB181207