Itraconazole（伊曲康唑, R51211）是一种亲脂性的高效、广谱的三唑类抗真菌药物，是一种口服制剂，可以高选择性地抑制细胞色素P-450依赖性酶，抑制麦角固醇的合成，引起细胞膜损伤，从而使真菌细胞死亡。Itraconazole是CYP3A4的有效抑制剂，其IC₅₀值为6.1 nM。Itraconazole也是Hedgehog (Hh)信号通路的拮抗剂，其IC₅₀值约为800 nM。Itraconazole具有抗癌和抗血管生成作用。 

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	R51211
中文名称 (Chinese Name)	伊曲康唑；依他康唑
靶点（Target）	CYP3A4
CAS号（CAS NO.）	84625-61-6
分子式（Formula）	C35H38Cl2N8O4
分子量（Molecular Weight）	705.63
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Itraconazole（40 μg/mL）作用BAEC细胞36 h，具有抗血管内皮细胞增殖作用（IC₅₀为0.16 μM）。^[2]在体外研究中，Itraconazole可以抑制G1期内皮细胞周期的延长。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

在小鼠同种异体移植模型中，使用Itraconazole（75-100 mg/kg）给予雌性异种裸鼠灌胃，每天两次，处理18天后，结果显示Itraconazole抑制Hh通路活性和髓母细胞瘤的生长。^[1] Itraconazole像其它Hh通路拮抗剂一样，能够抑制Hh通路的活性和髓母细胞瘤在小鼠同种异体移植模型中的生长。^[2]

 

参考文献

[1]. Kim, J., et al., Itraconazole, a commonly used antifungal that inhibits Hedgehog pathway activity and cancer growth. Cancer Cell, 2010. 17(4): p. 388-99.

[2]. Chong, C.R., et al., Inhibition of angiogenesis by the antifungal drug itraconazole. ACS Chem Biol, 2007. 2(4): p. 263-70.

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