Stattic(盐酸萘替芬)是非肽类STAT3抑制剂,有效抑制STAT3激活和核易位,IC50值为5.1 μM,其作用于STAT3的选择性远高于STAT1。Stattic抑制荧光素标记的磷酸化肽段结合到STAT1和STAT5b的SH2域,还可以特异性抑制DNA与STAT3二聚体结合,诱导细胞凋亡。
产品性质
英文别名(English Synonym) |
6-nitro-1-benzothiophene 1,1-dioxide; STAT3 Inhibitor V; STAT-3 Inhibitor V |
中文名称 (Chinese Name) |
盐酸萘替芬 |
靶点(Target) |
STAT3 |
CAS号(CAS NO.) |
19983-44-9 |
分子式(Formula) |
C8H5NO4S |
分子量(Molecular Weight) |
211.19 |
外观(Appearance) |
固体粉末 |
纯度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO |
结构式(Structure) |
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
Stattic (20 μM; 24 h) 可抑制STAT3磷酸化 (Y705) 并选择性抑制P-STAT3。Stattic抑制ALDH+和CD44+/CD24+细胞中STAT3磷酸化、STAT3下游靶基因表达、细胞活力和肿瘤球形成。[1]
(二)动物实验(体内实验)
通过免疫印迹分析AS小鼠模型(Col4a5 G5X突变体)的肾脏和肾小球,Stattic(10 mg/kg;腹膜内;每周3次,共10周)可改善Alport综合征 (AS) 小鼠的肾功能不全。[2]
参考文献
[1]. John S McMurray, et al. A new small-molecule Stat3 inhibitor. Chem Biol. 2006 Nov;13(11):1123-4.
[2]. Tsubasa Yokota, et al. STAT3 inhibition attenuates the progressive phenotypes of Alport syndrome mouse model. Nephrol Dial Transplant. 2018 Feb 1;33(2):214-223.
HB221111