TBB是一种具有细胞渗透性的苯并三唑化合物，作为ATP竞争性的酪蛋白激酶II（CK2）抑制剂，可以控制酪蛋白激酶II的生物活性。用大鼠肝脏和人重组CK2和DYRK，使用33种激酶（包括PKA，PKB，PKC，MKK1，Erk2，p38，JNK，Lck，Lyn和Syk）可验证其特异性。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	TBBt; 4,5,6,7-Tetrabromobenzotriazole; 4,5,6,7-Tetrabromo-2-azabenzimidazole; CK2 Inhibitor
中文名称 (Chinese Name)	4,5,6,7-四溴苯甲腈；4,5,6,7-四溴苯并三唑；4,5,6,7-四溴-1H-苯并三唑
靶点（Target）	CK2
CAS号（CAS NO.）	17374-26-4
分子式（Formula）	C6HBr4N3
分子量（Molecular Weight）	434.71
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO (≥100 mg/mL)
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为了检测TBB对细胞活性的作用，接种1×105个数量的Jurkat细胞至96孔培养板中，培养24 h。之后添加不同浓度（0, 25, 50, 100 μM）TBB工作液，并孵育细胞0~25 min。MTT实验可以看出：TBB以剂量和时间依赖性的方式有效促进细胞凋亡。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

为了检测TBB在视网膜新血管形成的潜在作用，使用增生氧致视网膜病模型小鼠，按照60 mg/kg体重TBB给药量，每天腹腔注射两次，至实验结束。与未给予TBB对照组相比，有效（60%）减少视网膜病变，说明TBB可有效抑制蛋白激酶CK2的新血管形成作用。^[2]

 

参考文献

[1]. Ruzzene M, et al. Protein kinase CK2 inhibitor 4,5,6,7-tetrabromobenzotriazole (TBB) induces apoptosis and caspase-dependent degradation of haematopoietic lineage cell-specific protein 1 (HS1) in Jurkat cells. Biochem J. 2002 May 15;364(Pt 1):41-7.

[2]. Ljubimov AV, et al. Involvement of protein kinase CK2 in angiogenesis and retinal neovascularization. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2004 Dec;45(12):4583-91.

 

HB220218