IWP-O1 (IWPO1, IWP O1)是有效Porcn的抑制剂，Porcn是一种酰基(palmitoyl)转移酶，在L-Wnt-STF细胞中测定其EC₅₀为80 pM，也可抑制Wnt蛋白的分泌和HeLa细胞中Dvl/2/3及LRP6的磷酸化。IWP-O1也影响胚胎发育和肿瘤形成。 

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	5-Phenyl-N-(5-phenylpyridin-2-yl)-4-(pyridin-4-yl)-1H-1,2,3-triazol-1-acetamide; IWP-O1; IWPO1, IWP O1
靶点（Target）	Porcn
CAS号（CAS NO.）	2074607-48-8
分子式（Formula）	C26H20N6O
分子量（Molecular Weight）	432.48
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

细胞实验（体外实验）

为了检测IWP-O1对Wnt信号通路的影响，接种一定数量的Hela细胞至培养板中，添加1 μM IWP-O1工作液，并培养孵育24 h。经Western Blotting实验验证，与未给予IWP-O1对照组相比，Wnt信号通路中的LRP6和Dvl2/3磷酸化水平显著下降，说明IWP-O1对Wnt信号通路有抑制作用。在利用IWP-O1对细胞Porcn表达情况研究时，在L-Wnt-STF细胞中测定其EC50为80 pM，阻断了Wnt信号途径，对肿瘤研究具有重要意义。配置方法：10 mM（1mg定容0.2312 mL）。^[1]

 

参考文献

[1] You L, et al. Development of a triazole class of highly potent Porcn inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2016 Dec 15;26(24):5891-5895. 

[2] Rao DM, et al.Wnt family member 4 (WNT4) and WNT3A activate cell-autonomous Wnt signaling independent of porcupine O-acyltransferase or Wnt secretion. J Biol Chem. 2019 Dec 27;294(52):19950-19966.

[3] Torres VI, Godoy JA, Inestrosa NC. Modulating Wnt signaling at the root: Porcupine and Wnt acylation. Pharmacol Ther. 2019 Jun; 198:34-45.

 

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