IWP L6 (IWPL6, IWP-L6, Porcn Inhibitor III)是高活性、强效的Porcupin (Porcn)抑制剂（EC₅₀为0.5 nM），Porcupin是催化Wnt蛋白棕榈酰化的酶，IWP L6在高浓度下可以阻断Wnt信号的传导。IWP L6在人血浆中的稳定性高于大鼠小鼠。在HEK293细胞中，IWP-L6可显著抑制dishevelled 2 (Dvl2)的磷酸化。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	Porcn Inhibitor III; IWPL6; IWP-L6
中文名称 (Chinese Name)	N-(5-苯基-2-吡啶基)-2-[(3,4,6,7-四氢-4-氧代-3-苯基噻吩并[3,2-d]嘧啶-2-基)硫基]乙酰胺
靶点（Target）	Porcn
CAS号（CAS NO.）	1427782-89-5
分子式（Formula）	C25H20N4O2S2
分子量（Molecular Weight）	472.58
外观（Appearance）	灰白色粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO，不溶于水和乙醇
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

IWP-L6 (Porcn Inhibitor III)有效抑制HEK293细胞中Dvl2的磷酸化，是Wnt依赖性的细胞转导通路。IWP-L6抑制Wnt介导的胚胎肾分支形成，浓度为10 nM的IWP-L6可以显著地减少分支形态发生,而浓度为50 nM的IWP-L6可完全阻断Wnt信号通路。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

为了检测IWP-L6对Wnt信号通路的影响，1000只Trypanosoma cruzi腹腔感染6~8周龄BALB/c小鼠，感染后第5天，第8天，第11天，和第14天腹腔给予7.5 mg /kg小鼠的IWP-L6，与未给予IWP-L6对照组相比，小鼠表现出更低的寄生虫血症和更低的寄生虫载量，推测是IWP-L6可抑制Wnt信号通路而控制寄生虫感染。^[2]

 

参考文献

[1] Wang X, et al. The development of highly potent inhibitors for porcupine. J Med Chem. 2013 Mar 28;56(6):2700-4. doi: 10.1021/jm400159c. Epub 2013 Mar 19. PMID: 23477365; PMCID: PMC3631274. 

[2] Volpini X, et al. Wnt Signaling Plays a Key Role in the Regulation of the Immune Response and Cardiac Damage during Trypanosoma cruzi Infection. ACS Infect Dis. 2021 Feb 11. doi: 10.1021/acsinfecdis.0c00590. Epub ahead of print. PMID: 33573383. 

[3] Dodge ME, et al. Diverse chemical scaffolds support direct inhibition of the membrane-bound O-acyltransferase porcupine. J Biol Chem. 2012 Jun 29;287(27):23246-54. doi: 10.1074/jbc.M112.372029. Epub 2012 May 15. PMID: 22593577; PMCID: PMC3391103.

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