CZC24832 (CZC-24832)是第一个PI3Kγ的选择性抑制剂，IC₅₀为27 nM，作用于PI3Kβ/δ的IC₅₀为1.1 μM和8.194 μM。CZC24832能抑制TH17细胞的分化。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	CZC24832, CZC-24832
靶点 (Target)	PI3Kγ
通路 (Pathway)	PI3K/Akt/mTOR--PI3K
CAS号 (CAS NO.)	1159824-67-5
分子式 (Formula)	C15H17FN6O2S
分子量 (Molecular Weight)	364.40
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

CZC24832在PI3Kγ依赖性细胞C5a诱导的AKT Ser473磷酸化(IC₅₀ =1.2 μM)和fMLP诱导的中性粒细胞迁移试验(IC₅₀ =1.0 μM)中具有活性。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在胶原诱导的关节炎小鼠模型中，口服CZC24832 (10 mg/kg)导致了骨和软骨破坏以及整体临床参数大幅减少。^[1] 

 

参考文献

[1] Bergamini G, et al. A selective inhibitor reveals PI3Kγ dependence of T(H)17 cell differentiation. Nat Chem Biol. 2012 Apr 29;8(6):576-82.

HB230202