产品描述

Cyclosporin A (CsA, Cyclosporine, Antibiotic S 7481F1, Ramihyphin A, NSC 290193)，又称为环孢霉素A、环孢素A、环孢多肽A、环孢灵、赛斯平、环孢素等，是由丝状真菌产生的环状寡肽，由 9 个氨基酸组成。Cyclosporin A抑制T细胞受体信号转导通路，过程为：与亲环素结合后，形成Cyclosporin A-亲环素复合物，抑制钙调磷酸酶(Calcineurin)-磷酸酶2B (PP2)的酶活性，IC₅₀为7 nM。此外，Cyclosporin A与线粒体亲环蛋白结合抑制线粒体通透性转化孔(mitochondrial permeability transition pore, MPTP)的形成和开放，但该抑制作用是瞬时的，可通过提高Ca²⁺载量被解除。在PC-12细胞实验中，Cyclosporin A还抑制鱼藤酮(rotenone)诱导的凋亡。

作为一种免疫抑制剂，Cyclosporin A可以抑制细胞介导的免疫反应，包括同种异体移植、迟发型皮肤过敏及T细胞依赖性抗体的产生等。目前广泛用于预防器官移植反应中的排斥反应。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Cyclosporin A, CsA, Cyclosporine, Antibiotic S 7481F1, Ramihyphin A, NSC 290193
中文名称 (Chinese Name)	环孢霉素A；环孢素A；环孢多肽A；环孢灵；赛斯平；环孢素
靶点 (Target)	Calcineurin
通路 (Pathway)	Protease/Metabolic Enzyme--Phosphatase
CAS号 (CAS NO.)	59865-13-3
分子式 (Formula)	C62H111N11O12
分子量 (Molecular Weight)	1202.61
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥99% (HPLC)
溶解性 (Solubility)	易溶于 DMSO（≥50 mg/mL），乙醇
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建议避光干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

 （一）细胞实验（体外实验）

为了检测环孢素A对细胞活力的影响，使用不同浓度 CsA (0, 0.1, 1.0, 5.0, 10, 20 μM)培养液培养PC12细胞48 h。其中CsA 浓度超过5.0 μM，细胞死亡明显；在低浓度(0.1-1.0 μM)时，细胞无坏死或凋亡现象。为了检测CsA可以抑制线粒体复合物Ⅰ毒素物质（如鱼藤酮）引起细胞凋亡，使用1 μM CsA孵育鱼藤酮处理过的 PC12 细胞，与CsA未处理组相比，凋亡水平降低了90%。^[7]

（二）动物实验（体内实验）

体内实验中，给C57BL/6小鼠腹腔注射Cyclosporin A 5 mg/kg/day，Cyclosporin A显著降低小鼠缺血性视网膜中GFAP和CypD蛋白表达水平。另外，在缺血性视网膜小鼠中，Cyclosporin A显著提高视网膜神经节细胞(RGC)存活率。^[8] 

 

参考文献

[1].Salisbury, J.D., et al. Suppression of corneal allograft rejection by cyclosporin A. Arch Ophthalmol 99(9): 1640-1643(1981).

[2].Palacios, R., et al. Cyclosporin A blocks receptors for HLA-DR antigens on T cells. Nature 290(5809): 792-794(1981).

[3].Handschumacher, R.E., et al. Cyclophilin: a specific cytosolic binding protein for cyclosporin A. Science 226(4674): 544-547(1984).

[4].Liu, J., et al. Calcineurin is a common target of cyclophilin-cyclosporin A and FKBP-FK506 complexes. Cell 66(4): 807-815(1991).

[5].Fruman DA, et al. Calcineurin phosphatase activity in T lymphocytes is inhibited by FK 506 and cyclosporin A. Proc Natl Acad Sci U S A 89(9): 3686-3690(1992).

[6].Halestrap, A.P., et al. Cyclosporin A binding to mitochondrial cyclophilin inhibits the permeability transition pore and protects hearts from ischaemia/reperfusion injury. Mol Cell Biochem 174(1-2): 167-172(1997).

[7].Seaton, T.A., et al. Cyclosporin inhibition of apoptosis induced by mitochondrial complex I toxins. Brain Res 809(1):12-17(1998).

[8].Kim SY, et al. Inhibition of cyclophilin D by cyclosporin A promotes retinal ganglion cell survival by preventing mitochondrial alteration in ischemic injury. Cell Death Dis. 5(3): e1105 (2014).

HB220930