产品描述

BI6727又称为BI-6727、Volasertib，是一种高度有效的、ATP竞争性PLK1抑制剂，IC50为0.87 nM，比作用于PLK2和PLK3选择性高6和65倍，IC50分别为5 nM和56 nM。BI6727对多种癌细胞具有明显的抗肿瘤活性，抑制多种细胞增殖，包括HCT 116（EC50=23 nM）、NCI-H460（EC50=21 nM）和BRO（EC50=11 nM）等，并抑制体内移植瘤生长。另外，BI6727还可以抑制bromodomain和BRD4蛋白活性。

目前，BI6727已用于临床Phase 3研究阶段。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	BI-6727,Volasertib
化学名（Chemical Name）	N-[trans-4-[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-benzamide
靶点（Target）	PLK1
CAS 号（CAS NO.）	755038-65-4
分子式（Molecular Formula）	C34H50N8O3
分子量（Molecular Weight）	618.8
外观（Appearance）	结晶性粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

 

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

为检测BI 6727在细胞中的作用，用100 nM BI 6727处理NCI-H460细胞24 h，发现有丝分裂细胞聚集，细胞中有单极纺锤体和组蛋白H3的磷酸丝氨酸10阳性染色，表明细胞处于M期，随后诱导细胞凋亡。[1]

（二）动物实验（体内研究）

在体内实验中，给HCT116移植瘤小鼠静脉注射BI 6727（15、20、25 mg/kg），BI 6727引起显著的肿瘤延迟，甚至肿瘤衰退。[1]

参考文献

[1] Rudolph D, et al. BI 6727, a Polo-like kinase inhibitor with improved pharmacokinetic profile and broad antitumor activity. Clin Cancer Res. 15(9): 3094-3102 (2009).

[2] Grinshtein N, et al. Small molecule kinase inhibitor screen identifies polo-like kinase 1 as a target for neuroblastoma tumor-initiating cells. Cancer Res. 71(4): 1385-1395 (2011).

[3] Gjertsen BT, et al. Discovery and development of the Polo-like kinase inhibitor volasertib in cancer therapy. Leukemia 29: 11–19 (2015).

[4] Kumar S, et al. PLK-1 Targeted Inhibitors and Their Potential against Tumorigenesis. Biomed Res Int. (2015).

HB181203