产品描述

Gemcitabine, Hydrochloride Salt（盐酸吉西他滨），是吉西他滨的盐酸盐形式，又称为LY-188011、NSC 613327、Gemzar®等。Gemcitabine是deoxycytidine的核苷类似物，进入细胞后即被核苷激酶活化为 gemcitabine二磷酸(dFdCDP)和gemcitabine三磷酸(dFdCTP)，dFdCDP抑制核糖核苷酸还原酶，从而抑制DNA合成；dFdCTP插入到正在复制的DNA链中，终止DNA链延伸，从而抑制DNA合成，并诱导细胞凋亡，表现出细胞毒性作用。

Gemcitabine已经被批准用于治疗多种癌症，包括卵巢癌，乳腺癌，非小细胞肺癌，肺癌和胰腺癌。其他药物，如carboplatin，paclitaxel和DMAPT，与gemcitabine共同使用时具有协同抗肿瘤作用，因此，被用来联合治疗多种癌症。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	LY-188011,NSC 613327,Gemzar®,Gamcitabine®,Gemcitera®,Gemsar®,Zefei®
化学名（Chemical Name）	2',2'-difluoro-2'-deoxy-cytidine hydrochloride
靶点（Target）	DNA synthesis
CAS 号（CAS NO.）	122111-03-9
分子式（Molecular Formula）	C9H11F2N3O4•HCl
分子量（Molecular Weight）	299.66
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	＞99%
溶解性（Solubility）	溶于水（50 mM）
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于水。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

为检测gemcitabine在体外的细胞毒性作用，3-300 nMgemcitabine孵育MiaPaCa-2和S2-VP10细胞，gemcitabine表现出不同的细胞毒性，S2-VP10细胞对gemcitabine更加敏感。[6]

（二）动物实验（体内研究）

在体内实验中，以移植瘤小鼠为模型，分别单独给药gemcitabine (400 mg/kg, IV)、或与EXEL-9844联合给药，与对照组相比，gemcitabine导致显著的TGI（70%），EXEL-9844单独作用时不能抑制肿瘤生长，而与gemcitabine联合作用时，TGI增强。[3]

参考文献

[1] Plunkett W, et al. Gemcitabine: metabolism, mechanisms of action, and self-potentiation. Seminars in Oncology 22:3-10(1995).

[2] Oettle H, et al. Adjuvant chemotherapy with gemcitabine vs observation in patients under-going curative-intent resection of pancreatic cancer: a randomized controlled trial. Journal of the American Medical Association 297 (3): 267–277(2007).

[3] Matthews DJ, et al. Pharmacological Abrogation of S-Phase Checkpoint Enhances the Anti-Tumor Activity of Gemcitabine In Vivo. Cell Cycle 6: 104-110(2007).

[4] RamachandranC, et al. Potentiation of gemcitabine by Turmeric Force™ in pancreatic cancer cell lines. ONCOLOGY REPORTS 23: 1529-1535(2010).

[5] Holcomb BK, et al. DimethylaminoParthenolide Enhances the Inhibitory Effects of Gemcitabine in Human Pancreatic Cancer Cells. J Gastrointest Surg. 16: 1333-1340(2012).

[6] Lee JJ, et al. Predictive Modeling of In Vivo Response to Gemcitabine in Pancreatic Cancer. PLoSComputBiol 9(9): e1003231 (2013).

HB181210