产品描述

BI 2536是一种新型、强效的、高选择性PLK1抑制剂（IC50=0.83 nM），也可以抑制PLK2 (IC50=3.5 nM)和PLK3 (IC50= 9.0 nM)。BI 2536诱导细胞有丝分裂阻断，并诱导癌细胞凋亡，另外，还可以抑制裸鼠体内移植瘤生长，诱导肿瘤衰退。BI 2536作用于AML细胞表现出强效的抗增殖作用。

目前，BI 2536已用于临床Phase I/II研究。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质
 

英文别名（English Synonym）	BI2536
化学名（Chemical Name）	(R)-4-(8-cyclopentyl-7-ethyl-5-methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydropteridin-2-ylamino)-3- methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide
靶点（Target）	PLK1
CAS 号（CAS NO.）	755038-02-9
分子式（Molecular Formula）	C28H39N7O3
分子量（Molecular Weight）	521.66
外观（Appearance）	结晶性粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO、乙醇
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO、乙醇。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

为检测BI 2536在细胞内的作用，用不同浓度的BI 2536(0-1 μM)孵育HeLa 细胞，BI 2536诱导细胞中4N DNA浓度累积，细胞周期停滞在G2或有丝分裂期。[1]

（二）动物实验（体内研究）

体内实验中，HCT116移植瘤小鼠静脉注射 40-50 mg/kg BI 2536（40 mg/kg，每周1次；50 mg/kg，每周2次），BI 2536有效作用于移植瘤，完全抑制小鼠中HCT 116癌细胞生长，引起明显的肿瘤衰退。[1] 

参考文献

[1] Steegmaier M, et al. BI 2536, a Potent and Selective Inhibitor of Polo-like Kinase 1, Inhibits Tumor Growth In Vivo. Curr Biol, 17(4): 316-322 (2007).

[2] Lu B, et al. The Plk1 Inhibitor BI 2536 Temporarily Arrests Primary Cardiac Fibroblasts in Mitosis and Generates Aneuploidy In Vitro. PLoS ONE 5(9): e12963 (2010).

[3] Patrick Schöffski, et al. Polo-Like Kinase (PLK) Inhibitors in Preclinical and Early Clinical Development in Oncology. The Oncologist 14(6): 559-570 (2009).

[4] Lee KH, et al. Polo-Like Kinase-1 (Plk-1) Inhibitor BI 2536 Induces Mitotic Arrest and Apoptosis in Vivo: First Demonstration of Target Inhibition in the Bone Marrow of AML Patients. Blood 112: 2641 (2008).

HB181130