AZD-3463是可口服的ALK选择性抑制剂，K_i为0.75 nM，具有抗肿瘤活性。ALK主要表达于于神经元，其高表达与神经母细胞瘤的不良预后有关。

 

产品信息

英文别名 (English Synonym)	AZD-3463, AZD3463
靶点 (Target)	ALK
通路 (Pathway)	Protein Tyrosine Kinase--Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
CAS号 (CAS NO.)	1356962-20-3
分子式 (Formula)	C24H25ClN6O
分子量 (Molecular Weight)	448.95
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	微溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

-25~-15℃保存，有效期3年。

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

【数据来自于公开发表的文献，仅供参考，具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

1、细胞实验（体外实验）

AZD-3463 (0-50 µM; 72 h)抑制野生型和突变型ALK NB细胞的生存能力和增殖。^[1] 在MOLM-13和MV4-11细胞中，AZD-3463 (0-100 nM; 4 h)剂量依赖性抑制FLT3-ITD介导的AKT、ERK1/2和p38的激活。^[2] 

2、动物实验（体内实验）

在NB异种移植瘤小鼠模型，腹腔注射AZD-3463 (15 mg/kg)抑制肿瘤生长。^[1] 

 

注意事项

1. 本产品仅作科研用途。

2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并佩戴一次性手套操作。

3. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

 

参考文献

[1] Wang Y, Wang L, Guan S, et al. Novel ALK inhibitor AZD3463 inhibits neuroblastoma growth by overcoming crizotinib resistance and inducing apoptosis. Sci Rep. 2016 Jan 20;6:19423. doi: 10.1038/srep19423(IF:4.011).

[2] Moharram SA, Shah K, Khanum F, et al. The ALK inhibitor AZD3463 effectively inhibits growth of sorafenib-resistant acute myeloid leukemia. Blood Cancer J. 2019 Jan 15;9(2):5. doi: 10.1038/s41408-018-0169-1(IF:7.895).

Ver.CN20230324