BGJ398(NVP-BGJ398; Infigratinib)是一种高效的，选择性的和可口服的FGFR抑制剂，对FGFR1/2/3的IC50值分别为0.9 nM/1.4 nM/1 nM。BGJ398抑制癌细胞中细胞增殖，诱导细胞凋亡。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	3-(2,6-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-[6-[[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl]amino]pyrimidin-4-yl]-1-methylurea; NVPBGJ398; BGJ-398; Infigratinib
中文名称 (Chinese Name)	3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-1-[6-[[4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基]氨基]嘧啶-4-基]-1-甲基脲
靶点（Target）	FGFR1; FGFR2; FGFR3
CAS号（CAS NO.）	872511-34-7
分子式（Formula）	C26H31Cl2N7O3
分子量（Molecular Weight）	560.48
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

BGJ398（0.5 μM; 72 h）处理AN3CA、MFE296、MFE280、SNGM、HEC1A细胞，结果显示与未处理的对照组相比，使用BGJ398处理的AN3CA、MFE296和MFE280细胞停滞在G0-G1的细胞比例明显增多，凋亡的细胞比例也明显增多，BGJ398处理对FGFR2野生型子宫内膜癌细胞系HEC1A中的细胞凋亡没有影响。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

BGJ398（30 mg/kg; 50 mg/kg; 口服给药）每天处理AN3CA、MFE296、SNGM、HEC1A异种移植裸鼠，结果显示BGJ398显著抑制FGFR2突变的子宫内膜癌异种移植肿瘤的生长。相比之下，在FGFR2野生型子宫内膜癌细胞系SNGM的长期研究中，没有发现BGJ398的体内抑制效应。^[1]

 

参考文献

[1]. Konecny G E, et al. Activity of the fibroblast growth factor receptor inhibitors dovitinib (TKI258) and NVP-BGJ398 in human endometrial cancer cells. Molecular cancer therapeutics, 2013, 12(5): 632-642.

[2]. Guagnano V, et al. FGFR genetic alterations predict for sensitivity to NVP-BGJ398, a selective pan-FGFR inhibitor. Cancer Discov. 2012 Dec;2(12):1118-33.

 

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