GNF4877 (GNF-4877, GNF 4877)是一种有效的DYRK1A和GSK3β抑制剂（IC₅₀分别为6 nM和16 nM）。GNF4877可阻碍活化T细胞核输出的核因子过程，并抑制β细胞增殖。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	GNF-4877; GNF 4877
靶点（Target）	GSK3β; DYRK1A
CAS号（CAS NO.）	2041073-22-5
分子式（Formula）	C25H27FN6O4
分子量（Molecular Weight）	494.52
外观（Appearance）	固体粉末
纯度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	可溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为了检测GNF4877对人β-cell细胞的影响，通过去除强力霉素2天，使人永生化β-cell细胞 R7T1停止增殖，并接种3×10³个数量的至384孔培养板中，添加不同浓度（0.1, 1, 10, 100 μM）GNF4877工作液，并培养孵育5天。经Cell Titer-Glo assay实验验证，GNF4877以剂量依赖性的方式有效刺激细胞增殖。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

为了检测GNF4877在体内促进β-cell细胞增殖的作用，抑制少量人胰岛到免疫功能缺陷的基因敲除小鼠，并给予连续9天，每天两次50 mg /kg小鼠的GNF4877，与未给予GNF4877对照组相比，实验组血糖控制能力增强。^[2]

 

参考文献

[1]. Liu YA, Jin Q, et al. A Dual Inhibitor of DYRK1A and GSK3β for β-Cell Proliferation: Aminopyrazine Derivative GNF4877. ChemMedChem. 2020 Aug 19;15(16):1562-1570.

[2]. Shen W, Taylor B, et al. Inhibition of DYRK1A and GSK3B induces human β-cell proliferation. Nat Commun. 2015 Oct 26; 6:8372.

 

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