Selisistat (EX-527)是SIRT1选择性抑制剂，IC₅₀为38 nM，作用于SIRT2和SIRT3时IC₅₀分别为19.6 μM和48.7 μM，但对SIRT4-7和I/II类HDAC的活性影响不大。

 

产品信息

英文别名 (English Synonym)	Selisistat, EX-527, EX527
靶点 (Target)	SIRT1
通路 (Pathway)	Cell Cycle/DNA Damage--Sirtuin
CAS号 (CAS NO.)	49843-98-3
分子式 (Formula)	C13H13ClN2O
分子量 (Molecular Weight)	248.71
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

-25~-15℃保存，有效期3年。

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

【数据来自于公开发表的文献，仅供参考，具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

1. 细胞实验（体外实验）

EX-527 (1 μM)单独作用于NCI-H460细胞不影响p53在lysine 382位点的乙酰化；在NCI-H460、MCF-7、U2OS和HMEC中发生不同类型的DNA损伤后，EX-527 (1 μM)增加了p53在lysine 382位点的乙酰化，但对细胞生长无影响。^[1]

2. 动物实验（体内实验）

在大鼠中，脑室内注射EX-527 (1-10 μg)减弱了生长素释放肽诱导的促食欲作用。^[2] 在亨廷顿舞蹈病小鼠模型中，口服Selisistat (5-20 mg/kg)可减轻亨廷顿病的病理学。^[3] 

 

注意事项

1. 本产品仅作科研用途。

2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并佩戴一次性手套操作。

3. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

 

参考文献

[1] Solomon JM, Pasupuleti R, Xu L, et al. Inhibition of SIRT1 catalytic activity increases p53 acetylation but does not alter cell survival following DNA damage. Mol Cell Biol. 2006 Jan;26(1):28-38. doi: 10.1128/MCB.26.1.28-38.2006(IF:3.735).

[2] Velásquez DA, Martínez G, Romero A, et al. The central Sirtuin 1/p53 pathway is essential for the orexigenic action of ghrelin. Diabetes. 2011 Apr;60(4):1177-85. doi: 10.2337/db10-0802(IF:7.199).

[3] Smith MR, Syed A, Lukacsovich T, et al. A potent and selective Sirtuin 1 inhibitor alleviates pathology in multiple animal and cell models of Huntington's disease. Hum Mol Genet. 2014 Jun 1;23(11):2995-3007. doi: 10.1093/hmg/ddu010(IF:5.34).

Ver.CN20230322