GW9662是一种高效、选择性、不可逆的PPARγ拮抗剂(IC50=3.3 nM),可修饰PPARγ配体结合位点的半胱氨酸残基。同时,GW9662也是一种有效的PPARα拮抗剂(IC50=32 nM)。
产品性质
英文别名(English Synonym) |
GW 9662; GW-9662; TIMTEC-BB; TIMTECBB; SBB006523; SBB-006523 |
中文名称 (Chinese Name) |
2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺 |
靶点(Target) |
PPARγ; PPARα |
通路(Pathway) |
Cell Cycle/DNA Damage--PPAR |
CAS号(CAS NO.) |
22978-25-2 |
分子式(Formula) |
C13H9ClN2O3 |
分子量(Molecular Weight) |
276.68 |
外观(Appearance) |
粉末 |
纯度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO |
结构式(Structure) |
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储存条件
-25~-15℃保存,有效期3年。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 避光干燥保存,避免反复冻融。
4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
5. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
GW9662 (0.1-50 μM; 72 h)处理3种人乳腺癌细胞系MCF7、MDA-MB-468、MDA-MB-231细胞,结果显示在MDA-MB-231细胞中,GW9662与Rosiglitazone联合用药对细胞存活产生协同作用,Rosiglitazone诱导细胞生长抑制,GW9662协同增强Rosiglitazone的抑制作用,使细胞活力下降。[1]
(二)动物实验(体内实验)
对照组用LPS(1mg/kg;IP;缺血前24小时)预处理大鼠,GW9662(1 mg/kg;IP;缺血前12, 24小时)处理实验组大鼠(肾缺血再灌注大鼠I/R),测定肾损伤和功能障碍的血清和泌尿指标,结果显示LPS预处理显著减轻了I/R引起的肾损伤和功能障碍的所有标志物水平。GW9662消除脂多糖(LPS)预处理诱导的肌酐清除,增加了钠排泄分数和减少尿量,减弱了LPS对管状功能障碍的保护作用。[2]
参考文献
[1] Seargent JM, et al. GW9662, a potent antagonist of PPARgamma, inhibits growth of breast tumour cells and promotes the anticancer effects of the PPARgamma agonist rosiglitazone, independently of PPARgamma activation. Br J Pharmacol. 2004 Dec;143(8):933-7.
[2] Collino M, et al. The selective PPARgamma antagonist GW9662 reverses the protection of LPS in a model of renal ischemia-reperfusion. Kidney Int. 2005 Aug;68(2):529-36.
Ver.CN20230511