GNF-2 (GNF2)是非ATP竞争性的Bcr-Abl高选择性抑制剂，通过结合ABL的豆蔻酸结合位点稳定非活性形式，进而抑制其活化。GNF-2抑制Bcr-abl磷酸化，IC₅₀为267 nM，具有抗癌活性。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	GNF-2, GNF2
靶点 (Target)	Bcr-Abl
通路 (Pathway)	Protein Tyrosine Kinase--Bcr-Abl
CAS号 (CAS NO.)	778270-11-4
分子式 (Formula)	C18H13F3N4O2
分子量 (Molecular Weight)	374.32
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在Ba/F3.p210细胞和Ba/F3.p210^E255V细胞中，GNF-2 (1 μM)诱导细胞凋亡；GNF-2抑制Bcr-abl细胞酪氨酸磷酸化，IC₅₀ 为267 nM。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在LPS诱导的骨破坏小鼠模型中，腹腔注射GNF-2 (10 mg/kg)减少了破骨细胞数量和骨质流失。^[2]

 

参考文献

[1] Adrián FJ, et al. Allosteric inhibitors of Bcr-abl-dependent cell proliferation. Nat Chem Biol. 2006 Feb;2(2):95-102.

[2] Kim HJ, et al. The tyrosine kinase inhibitor GNF-2 suppresses osteoclast formation and activity. J Leukoc Biol. 2014 Feb;95(2):337-45.

HB230113