Apatinib mesylate (YN968D1, Rivoceranib)，又称甲磺酸阿帕替尼或艾坦，是一种可口服的VEGF2抑制剂，IC₅₀值分别为1 nM，阻断VEGF2下游信号传导，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性，临床是用于治疗转移性胃癌。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Apatinib mesylate, YN968D1, Rivoceranib
中文名称 (Chinese Name)	甲磺酸阿帕替尼，艾坦
靶点 (Target)	VEGFR2
通路 (Pathway)	Protein Tyrosine Kinase--VEGFR
CAS号 (CAS NO.)	1218779-75-9
分子式 (Formula)	C25H27N5O4S
分子量 (Molecular Weight)	493.58
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Apatinib (25 μM)抑制FBS诱导的HUVEC细胞的增殖、迁移和心管形成。^[1] Apatinib作用于ABCB1或ABCG2过表达的细胞，显著增加形成的ABCB1和ABCG2底物的细胞毒性，并增加了DOX和Rho 123的累积。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在Ls174t、HCT 116、SGC-7901、HT-29、A549、NCI-H460移植瘤小鼠模型中，Apatinib (50-200 mg/kg)抑制多种人类移植瘤的生长，这种作用具有剂量依赖性。^[1] Apatinib作用于携带K562/ADR移植瘤的裸鼠，显著增强Doxorubicin的抗肿瘤活性。^[3] 

 

参考文献

1.Tian S, et al, et al. YN968D1 is a novel and selective inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase with potent activity in vitro and in vivo. Cancer Sci. 2011 Jul;102(7):1374-80.

2.Mi YJ, et al. Apatinib (YN968D1) reverses multidrug resistance by inhibiting the efflux function of multiple ATP-binding cassette transporters. Cancer Res. 2010 Oct 15;70(20):7981-91.

3.Tong XZ, et al. Apatinib (YN968D1) enhances the efficacy of conventional chemotherapeutical drugs in side population cells and ABCB1-overexpressing leukemia cells. Biochem Pharmacol. 2012 Mar 1;83(5):586-97.

HB221102