Ponatinib (AP24534, AP-24534)，又称帕纳替尼、帕拉替尼、泊那替尼或普纳替尼，是可口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，作用于PDGFRα、Abl、FGFR1、VEGFR2和Src的IC₅₀分别为1.1 nM、0.37 nM、2.2 nM、1.5 nM和5.4 nM，临床上用于治疗成人慢性粒细胞白血病(CML)、急性淋巴细胞白血病(ALL)等。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Ponatinib, AP24534, AP-24534
中文名称 (Chinese Name)	帕纳替尼，帕拉替尼，泊那替尼，普纳替尼
靶点 (Target)	PDGFRα, Abl, FGFR1, VEGFR2, Src
通路 (Pathway)	Protein Tyrosine Kinase--Bcr-Abl
CAS号 (CAS NO.)	943319-70-8
分子式 (Formula)	C29H27F3N6O
分子量 (Molecular Weight)	532.56
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Ponatinib抑制表达天然BCR-ABL的Ba/F3细胞的增殖，IC₅₀为0.5 nM。^[1] Ponatinib作用于表达野生型或T315I突变型BCR-ABL的CML细胞系抑制BCR-ABL调节的信号。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在BCR-ABL (T315I)驱动的小鼠肿瘤模型中，口服Ponatinib (5-25 mg/kg)以剂量依赖方式延长生存期。^[1]

 

参考文献

[1] O'Hare T, et al. AP24534, a pan-BCR-ABL inhibitor for chronic myeloid leukemia, potently inhibits the T315I mutant and overcomes mutation-based resistance. Cancer Cell. 2009 Nov 6;16(5):401-12.

[2] Gozgit JM, et al. Potent activity of ponatinib (AP24534) in models of FLT3-driven acute myeloid leukemia and other hematologic malignancies. Mol Cancer Ther. 2011 Jun;10(6):1028-35.

HB230110