GSK2606414 (GSK-2606414)是可口服的PERK选择性抑制剂，直接与PERK结合抑制其活性，IC₅₀为0.4 nM。蛋白激酶样内质网激酶PERK位于内质网中，具有丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶活性，能够磷酸化失活eIF2α，使蛋白质合成过程启动暂停，诱导细胞凋亡。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	GSK2606414, GSK-2606414
靶点 (Target)	PERK
通路 (Pathway)	Cell Cycle/DNA Damage--PERK
CAS号 (CAS NO.)	1337531-36-8
分子式 (Formula)	C24H20F3N5O
分子量 (Molecular Weight)	451.44
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在A549细胞中，GSK2606414 (30 nM)完全抑制PERK的磷酸化。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在胰腺癌异种移植瘤小鼠模型中，口服GSK2606414 (50-150 mg/kg)剂量依赖性抑制肿瘤生长。GSK2606414在小鼠、大鼠和狗的体内，口服有效性高，血液清除率低。^[1] 

 

参考文献

1. Axten JM, et al. Discovery of 7-methyl-5-(1-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine (GSK2606414), a potent and selective first-in-class inhibitor of protein kinase R (PKR)-like endoplasmic reticulum kinase (PERK). J Med Chem. 2012 Aug 23;55(16):7193-207.
2. Zhang M, et al. Inhibiting the Plasmodium eIF2α Kinase PK4 Prevents Artemisinin-Induced Latency. Cell Host Microbe. 2017 Dec 13;22(6):766-776.e4.

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