Nutlin-3 (Nutlin3)是一种可通透细胞膜的MDM2抑制剂，IC₅₀为90 nM。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Nutlin-3, Nutlin3
靶点 (Target)	MDM2
通路 (Pathway)	Apoptosis--MDM-2/p53
CAS号 (CAS NO.)	890090-75-2
分子式 (Formula)	C30H30Cl2N4O4
分子量 (Molecular Weight)	581.49
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Nutlin-3处理含野生型p53的细胞，如HCT116、RKO和SJSA-1，诱导MDM2和p21表达，具有有效的抗增殖活性，IC₅₀为~1.5 μM，但是作用于含突变型p53的细胞系SW480和MDA-MB-435没有效果。Nutlin-3 (10 μM)处理SJSA-1细胞48小时，显著诱导caspase依赖的细胞凋亡，凋亡达45%。虽然Nutlin-3也抑制人皮肤(1043SK)和小鼠胚胎(NIH/3T3)的生长和活力，IC₅₀分别为2.2 μM和1.3 μM，10 μM Nutlin-3处理一周后仍保留细胞活力，而3 μM Nutlin-3处理SJSA-1细胞后，细胞则无活力。^[1] 虽然与MDM2相比，Nutlin-3与MDMX结合的效率低一点，Nutlin-3作用于视网膜母细胞瘤细胞(Weri1)，能抑制MDMX-p53相互作用，且诱导 p53通路，IC₅₀为0.7 μM。^[3] 

（二）动物实验（体内实验）

在SJAS-1移植瘤小鼠模型中，口服Nutlin-3 (200 mg/kg)显著抑制SJAS-1移植瘤生长，抑制达90%，而Doxorubicin抑制81%肿瘤生长。^[1] 

 

参考文献

1.Vassilev LT, et al. In vivo activation of the p53 pathway by small-molecule antagonists of MDM2. Science. 2004 Feb 6;303(5659):844-8.

2.Thompson T, et al. Phosphorylation of p53 on key serines is dispensable for transcriptional activation and apoptosis. J Biol Chem. 2004 Dec 17;279(51):53015-22.

3.Laurie NA, et al. Inactivation of the p53 pathway in retinoblastoma. Nature. 2006 Nov 2;444(7115):61-6.

HB221107