Nutlin-3a (Rebemadlin, (-)-Nutlin-3, Nutlin3a)是Nutlin-3的活性对映体，是MDM2抑制剂，IC₅₀为90 nM，通过竞争性结合MDM2的TP53结合口袋，抑制p53/MDM2相互作用并稳定p53蛋白，在表达 p53的细胞中表现出出强效的抗增殖活性。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Nutlin-3a, Rebemadlin, (-)-Nutlin-3, Nutlin3a
靶点 (Target)	p53-MDM2 interaction
通路 (Pathway)	Apoptosis--MDM-2/p53
CAS号 (CAS NO.)	675576-98-4
分子式 (Formula)	C30H30Cl2N4O4
分子量 (Molecular Weight)	581.49
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Nutlin-3a抑制两种具有TP53野生型的卵巢透明细胞系(TOV21G, OVAS)的生长，IC₅₀分别为14和25μM，相对于TP53突变细胞系相对更敏感。^[1] Nutlin-3a (10 μM)导致NIH3T3细胞的生长抑制达90％以上，但不影响MEF的增殖。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

Nutlin-3a以剂量依赖性方式抑制异种移植物生长，最高剂量(200 mg/kg)显示出显著的肿瘤缩小（8个部分和1个完全消退）。Nutlin-3a引起SJSA-1和MHM骨肉瘤异种移植物广泛的肿瘤消退。^[2] 

 

参考文献

1.Crane EK, et al. Nutlin-3a: A Potential Therapeutic Opportunity for TP53 Wild-Type Ovarian Carcinomas. PLoS One. 2015 Aug 6;10(8):e0135101.

2.Tovar C, et al. Small-molecule MDM2 antagonists reveal aberrant p53 signaling in cancer: implications for therapy. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Feb 7;103(6):1888-93.

3.M Ulrich, et al. Murine tumor models for the in vivo evaluation of natural compounds and their derivatives as new cancer therapeutics. München. 2016.

HB221107