Dapagliflozin (BMS-512148, BMS512148)，又称达格列净、达帕格列净或达格列嗪，是一种抗糖尿病药物，体内耐受性好，是竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2)的抑制剂，EC₅₀为1.1 nM，抑制葡萄糖的重新收，促进葡萄糖经尿液排出，改善不依赖于胰岛素的血糖控制。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Dapagliflozin, BMS-512148, BMS512148
中文名称 (Chinese Name)	达格列净，达帕格列净，达格列嗪
靶点 (Target)	SGLT2
通路 (Pathway)	Membrane Transporter/Ion Channel--SGLT
CAS号 (CAS NO.)	461432-26-8
分子式 (Formula)	C21H25ClO6
分子量 (Molecular Weight)	408.87
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Dapagliflozin (0-10 μM)以剂量依赖性方式显著改善缺氧HK2细胞活力，降低细胞中Bax的表达、Bax/Bcl2比值和PARP的表达。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

Dapagliflozin (10 mg/kg, op)引起SGLT2i小鼠尿糖的显着增加。Dapagliflozin通过减少交感神经活动来急剧抑制BAT产热和增强肝脏糖异生和糖原分解。^[3] 

 

参考文献

1.Pedersen MG, et al. Dapagliflozin stimulates glucagon secretion at high glucose: experiments and mathematical simulations of human A-cells. Sci Rep. 2016 Aug 18;6:31214.

2.Chiba Y, et al. Dapagliflozin, a Sodium-Glucose Co-Transporter 2 Inhibitor, Acutely Reduces Energy Expenditure in BAT via Neural Signals in Mice. PLoS One. 2016 Mar 10;11(3):e0150756.

3.Chang YK, et al. Dapagliflozin, SGLT2 Inhibitor, Attenuates Renal Ischemia-Reperfusion Injury. PLoS One. 2016 Jul 8;11(7):e0158810.

HB221017