Canagliflozin (JNJ 28431754, TA 7284, JNJ28431754, TA7284)，又称卡格列净或坎格列净，是葡萄糖共转运蛋白SGLT2的选择性抑制剂，是可口服的治疗糖尿病的药物，通过将葡萄糖分解后经肾脏排出体外的方式来降低血糖。Canagliflozin在临床上用于治疗II型糖尿病。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Canagliflozin, JNJ 28431754, TA 7284, JNJ28431754, TA7284
中文名称 (Chinese Name)	卡格列净，坎格列净
靶点 (Target)	SGLT2
通路 (Pathway)	Membrane Transporter/Ion Channel--SGLT
CAS号 (CAS NO.)	842133-18-0
分子式 (Formula)	C24H25FO5S
分子量 (Molecular Weight)	444.52
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在CHO-hSGLT1和mSGLT1细胞中，Canagliflozin抑制¹⁴C-AMG吸收，IC₅₀分别为0.7 μM和>1 μM。在L6成肌细胞中，Canagliflozin (0-10 μM)抑制抑制（非-Na⁺-关联的）GLUT调节的²H-2-DG吸收。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在饮食诱导的肥胖、胰岛素抵抗的小鼠模型中，口服Canagliflozin (30 mg/kg)显著降低血糖水平和呼吸交换比，不影响食物吸收。^[1] 

 

参考文献

[1] Liang Y, et al. Effect of canagliflozin on renal threshold for glucose, glycemia, and body weight in normal and diabetic animal models. PLoS One. 2012;7(2):e30555.

HB230104