Sotrastaurin（索曲妥林；AEB071）是一种新型的、高效的PKC抑制剂，通过对PKC的抑制，抑制T细胞的活化与增殖，并降低细胞因子的产生，同时抑制NK细胞的活性。AEB071能够以剂量依赖的方式抑制淋巴细胞增殖和IL2 mRNA表达。Sotrastaurin对PKCθ的Ki值为0.22 nM。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	AEB071
中文名称 (Chinese Name)	索曲妥林
靶点（Target）	PKCθ; PKCβ; PKCα; PKCη; PKCδ; PKCε
通路（Pathway）	Epigenetics--PKC
CAS号（CAS NO.）	425637-18-9
分子式（Formula）	C25H22N6O2
分子量（Molecular Weight）	438.48
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

AEB071是新型的PKC高效抑制剂。通过对PKC的抑制，AEB071能抑制T细胞的活化与增殖，并降低细胞因子的产生，同时抑制NK细胞的活性。AEB071能够以剂量依赖的方式抑制淋巴细胞增殖和IL2 mRNA表达。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

AEB071是治愈自身免疫病的一种有效治疗策略。根据银屑病面积严重程度指数(PASI)评分，AEB071（300 mg，一天两次，两周）处理后，相比于基线，银屑病的临床严重程度减少高达69%。^[2]

 

参考文献

[1] Skvara H1, et al. The PKC inhibitor AEB071 may be a therapeutic option for psoriasis. J Clin Invest. 2008 Sep;118(9):3151-9.

[2] Matz M1, et al. Effects of the new immunosuppressive agent AEB071 on human immune cells. Nephrol Dial Transplant. 2010 Jul;25(7):2159-67. 

HB221111