NCT-501 (NCT501)是一种茶碱类的有效ALDH1A1选择性抑制剂，有抗肿瘤活性，作用hALDH1A1的IC₅₀值为40 nM，选择性超过其它ALDH同工酶和其它脱氢酶。ALDH1A1是肿瘤干细胞的标志物，可作为恶性前列腺癌的预后预测因子。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	NCT-501, NCT501
靶点 (Target)	ALDH1A1
通路 (Pathway)	Protease/Metabolic Enzyme--Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
CAS号 (CAS NO.)	1802088-50-1
分子式 (Formula)	C21H32N6O3
分子量 (Molecular Weight)	416.52
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在Cal-27 CisR细胞中，NCT-501 (20 nM)抑制细胞增殖16%，但没有显著变化。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在头颈癌移植瘤小鼠模型中，给药NCT-501 (100 µg)，显著抑制瘤体生长。^[1] 

 

参考文献

1.Kulsum S et al. Cancer stem cell mediated acquired chemoresistance in head and neck cancer can be abrogated by Aldehydedehydrogenase 1 A1 inhibition. Mol Carcinog. 2017 Feb;56(2):694-711.

2.Yang SM, et al. Discovery of NCT-501, a Potent and Selective Theophylline-Based Inhibitor of Aldehyde Dehydrogenase 1A1(ALDH1A1). J Med Chem. 2015 Aug 13;58(15):5967-5978.

HB221116