PKI (5-24),又称Protein Kinase A Inhibitor 5-24, PKA Inhibitor (5-24), PKI-PKA抑制剂(5-24), 蛋白激酶A抑制剂(5-24)等,是一种合成肽PKA抑制剂(cAMP依赖性蛋白激酶)(Ki=2.3 nM),来源于骨骼肌抑制蛋白的活性位点。它通过精氨酸簇碱基亚基结合到催化位点来模拟蛋白底物。
产品性质
英文别名(English Synonym) |
Protein Kinase A Inhibitor 5-24; PKA Inhibitor (5-24) |
中文名称 (Chinese Name) |
蛋白激酶A抑制剂(5-24) |
靶点(Target) |
PKA |
通路(Pathway) |
Protein Tyrosine Kinase--PKA |
CAS号(CAS NO.) |
99534-03-9 |
分子式(Formula) |
C94H148N32O31 |
分子量(Molecular Weight) |
2222.38 |
外观(Appearance) |
固体 |
纯度(Purity) |
≥95% |
溶解性(Solubility) |
溶于水 |
序列(Sequence) |
Thr-Thr-Tyr-Ala-Asp-Phe-Ile-Ala-Ser-Gly-Arg-Thr-Gly-Arg-Arg-Asn-Ala-Ile-His-Asp |
序列缩写(Sequence Shortening) |
TTYADFIASGRTGRRNAIHD |
结构式(Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
细胞实验(体外实验)
PKI (5-24)是一种合成的20个残基的肽,对应于骨骼肌抑制蛋白的活性位点,对该肽类似物的研究表明,其与蛋白激酶(以及抑制剂蛋白)的高亲和力结合似乎是由于其通过精氨酸簇碱基子基结合到催化位点来模拟蛋白质底物,以及6个N-末端残基中的一个或多个的关键贡献。这种高亲和力合成肽的出现,为探索cAMP的细胞作用开辟了多种途径。[1] PKI (5-24)抑制突变型cGMP激酶的磷酸转移酶活性,其活性比野生型高,Ki值分别为42 μΜ和160 μΜ。 [2]
参考文献
[1] Cheng HC, et al. A potent synthetic peptide inhibitor of the cAMP-dependent protein kinase. J Biol Chem. 1986;261(3):989-992.
[2] Ruth P, et al F. A cGMP kinase mutant with increased sensitivity to the protein kinase inhibitor peptide PKI(5-24). Biol Chem. 1996;377(7-8):513-520.
HB220721