CB-103 (CB103, CB 103)是一种有活性可口服的Notch信号通路抑制剂和蛋白相互作用(PPI)抑制剂，靶向Notch转录复合物，可在果蝇和小鼠中造Notch功能丧失的表型。同时，CB-103能抑制乳腺癌细胞增殖和白血病异种移植瘤生长，具有抗肿瘤活性，可用于抗肿瘤方面的研究。 

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	5-Amino-2-(4-tert-butylphenoxy) pyridine; 6-(4-(tert-Butyl) phenoxy) pyridin-3-amine; CB103; CB 103
中文名称 (Chinese Name)	6-[4-(叔丁基)苯氧基]吡啶-3-胺
靶点（Target）	Notch
CAS号（CAS NO.）	218457-67-1
分子式（Formula）	C15H18N2O
分子量（Molecular Weight）	242.32
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO：≥10 mg/mL，不溶于水
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为了检测CB-103对Notch信号通路依赖性的T细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）的影响，用一定剂量的CB-103处理人T-ALL-1细胞，经qPCR实验验证，CB-103不仅下调了NOTCH1 的mRNA表达量，也下调了HES1、MYC和DTX1等Notch信号通路的相关靶基因，这与抑制T-ALL-1细胞增殖相一致。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

CB-103抑制GSI/Mab耐药三阴性乳腺癌的生长，并在人T-ALL和小鼠乳腺肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。^[2]

 

参考文献

[1]. Lehal R, Zaric J, et al. Pharmacological disruption of the Notch transcription factor complex. Proc Natl Acad Sci U S A. 2020 Jul 14;117(28):16292-16301. doi: 10.1073/pnas.1922606117. Epub 2020 Jun 29.

[2]. Lehal R, Frismantas V, et al. Abstract 1163: Non clinical pharmacology, pharmacokinetics and safety profiling of CB-103: A novel first-in-class small molecule inhibitor of the NOTCH pathway[J]. Cancer Research, 2017, 77(13 Supplement):1163-1163.

 

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