TPCA-1 (GW683965; GW-683965; TPCA1; TPCA 1; IKK2 Inhibitor IV)是一种高效的IKK-2抑制剂，其IC₅₀为17.9 nM，抑制NF-κB信号通路，其对IKK-2比对IKK-1的选择性高20多倍。TPCA-1抑制STAT3磷酸化，促进细胞凋亡。 

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	GW683965; GW-683965; TPCA1; TPCA 1; IKK2 Inhibitor IV; 2-(carbamoylamino)-5 -(4-fluorophenyl)thiophene-3-carboxamide
中文名称 (Chinese Name)	5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺
靶点（Target）	IKK; STAT; Apoptosis
通路（Pathway）	NF-κB--IKK
CAS号（CAS NO.）	507475-17-4
分子式（Formula）	C12H10FN3O2S
分子量（Molecular Weight）	279.29
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：≥50 mg/mL (179 mM)
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建议干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

TPCA-1 (IC₅₀=170-320 nM)抑制脂多糖诱导的人单核细胞产生TNF-α、IL-6和IL-8。^[1] TPCA-1 (0-2 μM)以剂量和时间依赖性方式抑制细胞因子和非受体酪氨酸激酶诱导的STAT3磷酸化和反式激活。TPCA-1完全抑制STAT3的磷酸化而不改变总的STAT3水平。TPCA-1在TKI敏感细胞和不敏感细胞中均增加了对ZD1839的敏感性。^[2]

（二）动物实验（体内实验）

TPCA-1（10 mg/kg/d；腹腔注射）可抑制具有EGFR突变的NSCLC的生长，并增强ZD1839在异种移植模型中的抗肿瘤作用。^[2] TPCA-1（3, 10, 20 mg/kg；腹腔注射）导致鼠胶原性关节炎(CIA)的严重程度呈剂量依赖性降低。^[3]

 

参考文献

[1] Sachse F, et al. IKK-2 inhibitor TPCA-1 represses nasal epithelial inflammation in vitro.Rhinology. 2011 Jun;49(2):168-73.

[2] Nan J, et al. TPCA-1 is a direct dual inhibitor of STAT3 and NF-κB and regresses mutant EGFR-associated human non-small cell lung cancers. Mol Cancer Ther. 2014 Mar;13(3):617-29.

[3] Podolin PL, et al. Attenuation of murine collagen-induced arthritis by a novel, potent, selective small molecule inhibitor of IkappaB Kinase 2, TPCA-1 (2-[(aminocarbonyl)amino]-5-(4-fluorophenyl)-3-thiophenecarboxamide), occurs via reduction of proinflamm.

 

HB220614