FH535 (FH-535)是一种Wnt/β-catenin信号传导的小分子抑制剂；同时也是PPARγ/δ的双重拮抗剂，能阻碍GRIP1和β-catenin聚集。FH535在多种肿瘤中具有抗肿瘤活性。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	FH535, FH-535
中文名称 (Chinese Name)	2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺
靶点 (Target)	Wnt, PPAR
通路 (Pathway)	Stem Cell/Wnt--Wnt
CAS号 (CAS NO.)	108409-83-2
分子式 (Formula)	C13H10Cl2N2O4S
分子量 (Molecular Weight)	361.2
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥ 98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

FH535 (20 μM, 40 μM)抑制胰腺癌细胞的生长和转移。^[2] FH535以剂量依赖方式抑制肝癌干细胞和肝癌细胞系中的Wnt/β-catenin信号通路活性和细胞增殖；FH535 (7.5 µM, 15 µM)诱导Huh7和LCSC的细胞周期停滞。^[3] 在支气管上皮细胞系BEAS-2B中，FH535 (700 nM)增加香烟烟雾冷凝液的细胞毒性，改变了β-catenin和EGR-1通路活性。^[4]

（二）动物实验（体内实验）

在胰腺癌移植瘤模型中，每两天腹腔注射25 mg/kg FH535，持续20天，抑制瘤体生长和血管生成。^[5]

 

参考文献

1.Handeli S, et al. A small-molecule inhibitor of Tcf/beta-catenin signaling down-regulates PPARgamma and PPARdelta activities. Mol Cancer Ther. 2008 Mar;7(3):521-9.

2.Wu MY, et al. FH535 inhibited metastasis and growth of pancreatic cancer cells. Onco Targets Ther. 2015 Jul 6;8:1651-70.

3.Gedaly R, et al. Targeting the Wnt/β-catenin signaling pathway in liver cancer stem cells and hepatocellular carcinoma cell lines with FH535. PLoS One. 2014 Jun;9(6):e99272.

4.Polk WW. FH535 potentiation of cigarette smoke condensate cytotoxicity is associated with changes in β-catenin and EGR-1 signaling. Int J Toxicol. 2012 Jul;31(4):380-9.

5.Liu L, et al. FH535, a β-catenin pathway inhibitor, represses pancreatic cancer xenograft growth and angiogenesis. Oncotarget. 2016 Jul;7(30):47145-62.

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