GANT 58 (NSC 75503, NSC75503, GANT58)是细胞通透性GLI拮抗剂，抑制GLI1诱导的基因反式激活转录，IC₅₀值为5 μM。GANT 58对于Hedgehog信号通路具有高选择性，具有潜在抗癌作用。Hedgehog信号在胚胎时期的细胞分化、组织发育及器官形成中有重要作用。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	GANT 58, NSC 75503, NSC75503, NSC-75503, GANT-58, GANT58
中文名称 (Chinese Name)	2,3,4,5-四(4-吡啶基)噻吩
靶点 (Target)	Gli1
通路 (Pathway)	Stem Cell/Wnt--Gli
CAS号 (CAS NO.)	64048-12-0
分子式 (Formula)	C24H16N4S
分子量 (Molecular Weight)	392.48
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO和无水乙醇
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

GANT 58 (10 μM)处理经SAG预处理的SHH-L2细胞48 h后，Hedgehog信号通路活性下降，而GANT 58 (10 μM)处理2-3天后，GLI1 mRNA水平下降。GANT 58被确认为Hedgehog信号通路下游Sufu和Smo的抑制剂。5 μM GANT 58以GLI依赖性方式有效抑制体外肿瘤细胞（22Rv1和PANC1）增殖。^[1] 在CCRFeCEM、CEM7e14、CEM1e15和Jurkat细胞中，GANT 58以剂量依赖的方式抑制细胞活力。10 μM的GANT58处理CCRFeCEM细胞48 h后，停留在G1/S期的细胞比例增加，在G2/M期细胞比例下降。^[2] 5 μM GANT 58以GLI依赖性方式有效抑制A673细胞非锚定依赖生长。^[3] 

（二）动物实验（体内实验）

在前列腺癌移植瘤小鼠模型中，皮下注射GANT 58 (40 mg/kg)，显著抑制瘤体生长。^[1] 

 

参考文献

1.Lauth M, et al. Inhibition of GLI-mediated transcription and tumor cell growth by small-molecule antagonists. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 May 15;104(20):8455-60.

2.Hou X, et al. Inhibition of hedgehog signaling by GANT58 induces apoptosis and shows synergistic antitumor activity with AKT inhibitor in acute T cell leukemia cells. Biochimie. 2014, 101:50-9.

3.Joo J, et al. GLI1 is a central mediator of EWS/FLI1 signaling in Ewing tumors. PLoS One. 2009 Oct 27;4(10):e7608.

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