XMD8-92是一种强效的BMK1/ERK5选择性抑制剂，K_d值为80 nM，可以抑制EGF诱导的BMK1活化，IC₅₀值为240 nM，具有抗癌作用。XMD8-92也是BRD4(1)的强效抑制剂，K_d值为170 nM。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	XMD8-92, XMD 8-92
靶点 (Target)	BMK1, ERK5
CAS号 (CAS NO.)	1234480-50-2
分子式 (Formula)	C26H30N6O3
分子量 (Molecular Weight)	474.55
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥ 98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO：≥50 mg/mL (105.4 mM)
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建议干燥避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

XMD8-92 (5 μM)抑制Hela和A549细胞增殖，抑制BMK1活化，诱导细胞中p21表达。^[1] XMD8-92 (5 μM)显著缓解羟基红花黄色素A (HSYA)对肝星状细胞(HSC)活化的抑制作用，并阻断HSYA介导的MEF2C下调。^[2]

（二）动物实验（体内实验）

在A549异种移植模型中，每日两次注射50 mg/kg XMD8-92，显著抑制肿瘤生长和血管生成。^[1] 在胰腺癌异种移植模型中，每日腹腔注射50 mg/kg XMD8-92，显著下调DCLK1和它的几个下游靶点表达，抑制肿瘤异种移植物的生长。^[3]

 

参考文献

[1].Yang Q, et al. Pharmacological inhibition of BMK1 suppresses tumor growth through promyelocytic leukemia protein.Cancer Cell. 2010;18(3):258-67.

[2].Yang Q, et al. Targeting the BMK1 MAP kinase pathway in cancer therapy. Clin Cancer Res. 2011;17(11):3527-32.

[3].Sureban SM, et al. XMD8-92 inhibits pancreatic tumor xenograft growth via a DCLK1-dependent mechanism. Cancer Lett. 2014;351(1), 151-161.

HB221108