U0126是一种选择性、非竞争性MAPK激酶抑制剂，作用于MEK1和MEK2，IC50分别是70 nM和60 nM，比PD 98059的抑制活性高100倍左右，而对其他MAPK激酶如PKC、Ab1、Raf、MEKK、ERK和JNK等没有或微弱抑制作用。U0126具有抗炎症作用，抑制AP-1转录，并抑制多种参与炎症反应的细胞因子和金属蛋白酶活性。在小鼠哮喘模型中，U0126显著抑制OVA诱导的总细胞数增加，并显著降低血清中总IgE、OVA特异的IgE和IgG1水平，组化结果显示，U0126明显抑制OVA诱导的肺组织嗜酸细胞增多，及VCAM-1表达。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

化学名（Chemical Name）	2,3-bis[amino[(2-aminophenyl)thio]methylene]-butanedinitrile
靶点（Target）	MEK1/2
CAS 号（CAS NO.）	109511-58-2
分子式（Molecular Formula）	C18H16N6S2
分子量（Molecular Weight）	380.5
外观（Appearance）	结晶粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

为检测U0126对细胞的作用，不同浓度的U0126和谷氨酸孵育HT22细胞，MTT检测细胞活力，发现U0126抑制谷氨酸毒性诱导的细胞死亡，在10 μM时完全抑制细胞损伤。[2]

（二）动物实验（体内研究）

体内实验中，给雄性BALB/c小鼠腹腔注射20 μgOVA，OVA显著提高细胞总数和嗜酸性粒细胞数量，而用U0126（7.5、15、30 mg/kg）处理小鼠后，U0126显著降低细胞总数，嗜酸性粒细胞数量也显著降低，该作用方式为剂量依赖型。[4]

参考文献

[1] Favata MF, et al. Identification of a novel inhibitor of mitogen-activated protein kinase kinase*. The Journal of Biological Chemisty 273 (29): 18623-18632 (1998).

[2] Duncia JV, et al. MEK inhibitors: the chemistry and biological activity of U0126, its analogs, and cyclization products. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters,8(20): 2839-2844 (1998).

[3] DeSilva DR, et al. Inhibition of mitogen-activated protein kinase kinase blocks T cell proliferation but does not induce or prevent anergy. J Immunol. 160(9): 4175-4181 (1998).

[4] Duan W, et al. Anti-Inflammatory Effects of Mitogen-Activated Protein KinaseKinase Inhibitor U0126 in an Asthma Mouse Model. J Immunol 172:7053-7059 (2004).

 

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