Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI)，又称嘌吗啡胺，是一种嘌呤衍生物，是第一个针对Smoothened蛋白开发的小分子激动剂，通过直接结合激活Smoothened (IC₅₀: 1.5 μM)，活化Hedgehog通路。此外，该化合物在多能间充质祖细胞中表现出成骨诱导活性。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Purmorphamine, Shh Signaling Antagonist VI
中文名称 (Chinese Name)	嘌吗啡胺
靶点 (Target)	Smoothened
CAS号 (CAS NO.)	483367-10-8
分子式 (Formula)	C31H32N6O2
分子量 (Molecular Weight)	520.62
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥96%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO: ≥ 50 mg/mL (Need ultrasonic)
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在HEK293T细胞中，Purmorphamine与Cyclopamine（一种Smo拮抗剂）竞争，直接结合和激活Smoothened，而激活Hedgehog通路，IC₅₀为1.5 μM。^[1] Purmorphamine作用于全能C3H10T1/2细胞，是有效的骨生成诱导剂，EC₅₀为1 μM。Purmorphamine (1 μM)和BMP-4 (100 ng/mL)作用于3T3-L1细胞，ALP活性增强90多倍。^[2] 不同浓度的Purmorphamine (1-20 μM)处理人骨髓间充质干细胞，显著抑制细胞活力，在第14天，诱导ALP活性、RUNX-2和骨钙蛋白表达，促进成骨细胞分化。^[3] Purmorphamine诱导小鼠ES细胞系ES14和间充质干细胞系C3H10T1/2中的STAT3磷酸化。^[4] 

（二）动物实验（体内实验）

将人间充质干细胞移植到Wistar大鼠颈部皮下，每日移植物皮下注射3 μM Purmorphamine，持续六周，移植物中人成骨细胞基因(ALP, osteocalcin, Runx-2, collagen I )表达上调。^[3]

 

参考文献

1. Sinha S, Chen J K. Purmorphamine activates the Hedgehog pathway by targeting Smoothened. Nature chemical biology, 2006;2(1): 29.
2. Wu X, et al. A small molecule with osteogenesis-inducing activity in multipotent mesenchymal progenitor cells. Journal of the American Chemical Society, 2002;124(49): 14520-14521.
3. Faghihi F, et al. The effect of purmorphamine and sirolimus on osteogenic differentiation of human bone marrow-derived mesenchymal stem cells. Biomedicine&Pharmacotherapy. 2013;67(1): 31-38.
4. Gu D, et al. A role for transcription factor STAT3 signaling in oncogene smoothened-driven carcinogenesis. J Biol Chem. 2012;287(45):38356-66.

HB230201