Lidocaine（利多卡因, Alphacaine , Lignocaine）是一种酰胺衍⽣物，是肠胃外给药后可迅速被吸收的IB类心律失常的潜在候选药物，具有镇静，镇痛和抗惊厥作用，也是一种酰胺类局部麻醉剂，在体外和体内均具有抗炎特性，可能是由于能引起促炎性细胞因子、细胞内黏附分子-1 (ICAM-1)的衰减和中性粒细胞内流的减少。利多卡因是一种有效的肿瘤抑制剂，调节miR-145表达和进⼀步抑制MEK/ERK和NF-κB信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。利多卡因还是Na⁺通道阻滞剂。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	Alphacaine; Lignocaine
中文名称 (Chinese Name)	利多卡因
靶点（Target）	MEK; ERK; NF-κB
CAS号（CAS NO.）	137-58-6
分子式（Formula）	C14H22N2O
分子量（Molecular Weight）	234.34
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO：≥100 mg/mL (426.7 mM)
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建议避光干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在利用利多卡因对MKN45细胞的生长状况研究时，借助ERK靶标的表达情况来分析凋亡情况。常使用不同浓度（1 nM, 5 nM, 10 nM）剂量利用利多卡因试剂直接处理细胞，48 h后对细胞进行毒性测试。结果发现，利多卡因（10 nM, 48 h）显著抑制MKN45细胞的活力、增殖、迁移和侵袭，同时显著增加细胞凋亡率，下调Cyclin D1，上调p21表达水平。配置方法：10 mM（1mg定容0.3693 mL）。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

在建立利多卡因对大鼠的模型研究中，注射一定剂量的利多卡因对大鼠神经以及心肌病进行研究。^[2]

 

参考文献

[1]. Sui H, et al. Lidocaine inhibits growth, migration and invasion of gastric carcinoma cells by up-regulation of miR-145. BMC Cancer. 2019 Mar 15;19(1):233.

[2]. Li Z, et al. Evaluation of the antinociceptive effects of lidocaine and bupivacaine on the tail nerves of healthy rats. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2013 Jul;113(1):31-6.

HB220223