5-Iodotubercidin (NSC 113939, 5-ITu, NSC113939)，又称5-碘杀结核菌素，是一种嘌呤衍生物，是腺苷激酶抑制剂，IC₅₀为26 nM，具有提高缺氧脑中保护脑嘌呤、腺苷的组织液水平的公认能力，以及抗惊厥作用。5-Iodotubercidin也能激活ATM-p53通路，具有抗肿瘤活性。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	5-Iodotubercidin, NSC 113939, 5-ITu, NSC113939
中文名称 (Chinese Name)	5-碘杀结核菌素
靶点 (Target)	adenosine kinase
通路 (Pathway)	Protease/Metabolic Enzyme--Adenosine Kinase
CAS号 (CAS NO.)	24386-93-4
分子式 (Formula)	C11H13IN4O4
分子量 (Molecular Weight)	392.15
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

5-Iodotubercidin抑制CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC，IC50值分别为为0.4、3.5、5-10、5-10、10.9和27.7 μM。^[1] 在HCT116和MEF细胞中，5-Iodotubercidin (1 μM)诱导DNA损伤，诱导DNA断裂和核灶对γH2AX和TopBP1呈阳性、Atm和Chk2的激活以及S15磷酸化和p53的上调。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在大鼠中，腹腔注射5-Iodotubercidin (1 mg/kg)在最大电击(MES)诱发的癫痫发作实验中显示出抗惊厥活性。^[3] 

 

参考文献

[1] Massillon D, et al. Identification of the glycogenic compound 5-iodotubercidin as a general protein kinase inhibitor. Biochem J. 1994 Apr 1;299 (Pt 1):123-8.

[2] Zhang X, et al. Identification of 5-Iodotubercidin as a genotoxic drug with anti-cancer potential. PLoS One. 2013 May 7;8(5):e62527.

[3] Ugarkar BG, et al. Adenosine kinase inhibitors. 1. Synthesis, enzyme inhibition, and antiseizure activity of 5-iodotubercidin analogues. J Med Chem. 2000 Jul 27;43(15):2883-93.

HB230213