Lapatinib ditosylate (GW572016 ditosylate, GW2016 ditosylate)，又称二甲苯磺酸拉帕替尼、二对甲苯磺酸拉帕替尼或拉帕替尼泊，是ATP竞争性的EGFR和ErbB2抑制剂，IC₅₀为10.8 nM和9.2 nM，具有潜在抗癌活性，能抑制肿瘤细胞的生长。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Lapatinib ditosylate, GW572016 ditosylate, GW2016 ditosylate
中文名称 (Chinese Name)	二甲苯磺酸拉帕替尼、二对甲苯磺酸拉帕替尼，拉帕替尼泊
靶点 (Target)	EGFR, ErbB2
通路 (Pathway)	Protein Tyrosine Kinase--EGFR
CAS号 (CAS NO.)	388082-77-7
分子式 (Formula)	C43H42ClFN4O10S3
分子量 (Molecular Weight)	925.46
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在HN5细胞中，Lapatinib剂量依赖性抑制受体EGFR和ErbB2自磷酸化，诱导G1细胞周期阻滞。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在HN5和BT474移植瘤小鼠模型中，口服Lapatinib (~100 mg/kg)剂量依赖性地抑制肿瘤生长。^[1] 

 

参考文献

[1] Rusnak DW, et al. The effects of the novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor, GW2016, on the growth of human normal and tumor-derived cell lines in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2001 Dec;1(2):85-94.

HB230202