KW-2449 (KW2449)是FLT3、ABL、ABL-T315I和Aurora激酶的多靶点抑制剂，IC₅₀为6.6、14、4和48 nM，具有抗肿瘤活性，用于治疗白血病患者。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	KW-2449, KW2449
靶点 (Target)	FLT3, ABL, ABL-T315I, Aurora
通路 (Pathway)	Protein Tyrosine Kinase--FLT3
CAS号 (CAS NO.)	1000669-72-6
分子式 (Formula)	C20H20N4O
分子量 (Molecular Weight)	332.40
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在FLT3突变的白血病细胞中，KW-2449通过抑制FLT3激酶抑制细胞生长，导致磷酸化的FLT3/STAT5下调、细胞周期G1期停滞和细胞凋亡；在FLT3野生型白血病细胞中，KW-2449诱导磷酸化的组蛋白H3减少、细胞周期G2/M期停滞和细胞凋亡。^[1] 在Ph⁺ CML细胞中，KW2449与HDACIs协同作用，剂量依赖性诱导细胞凋亡。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在MOLM-13移植瘤小鼠模型中，口服KW-2449 (32 mg/kg)显著抑制肿瘤生长。^[1]

 

参考文献

[1] Shiotsu Y, et al. KW-2449, a novel multikinase inhibitor, suppresses the growth of leukemia cells with FLT3 mutations or T315I-mutated BCR/ABL translocation. Blood. 2009 Aug 20;114(8):1607-17.

[2] Nguyen T, et al. HDAC inhibitors potentiate the activity of the BCR/ABL kinase inhibitor KW-2449 in imatinib-sensitive or -resistant BCR/ABL+ leukemia cells in vitro and in vivo. Clin Cancer Res. 2011 May 15;17(10):3219-32.

HB230110