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MK-8033
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MK-8033是一种口服活性的c-Met/Ron双重抑制剂,通过ATP竞争性机制并优先结合活化激酶构象,被用于乳腺癌、膀胱癌及非小细胞肺癌等研究。

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[1] Northrup AB, Katcher MH, Altman MD, Chenard M, Daniels MH, Deshmukh SV, Falcone D, Guerin DJ, Hatch H, Li C, Lu W, Lutterbach B, Allison TJ, Patel SB, Reilly JF, Reutershan M, Rickert KW, Rosenstein C, Soisson SM, Szewczak AA, Walker D, Wilson K, Young JR, Pan BS, Dinsmore CJ. Discovery of 1-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-oxo-5H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]pyridin-7-yl]-N-(pyridin-2-ylmethyl)methanesulfonamide (MK-8033): A Specific c-Met/Ron dual kinase inhibitor with preferential affinity for the activated state of c-Met. J Med Chem. 2013 Mar 28;56(6):2294-310. doi: 10.1021/jm301619u. Epub 2013 Mar 18. PMID: 23379595.

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